Diclofen


Thành phần họat chất:
Diclofenac Natri 50mg
Dược động học
Thuốc dung nạp tốt qua đường trực tràng. So với các dạng bào chế khác bằng đường uống, Diclofenac dạng bào chế viên đặt trực tràng hấp thu nhanh hơn và hấp
thu trực tiếp vào tĩnh mạch do đó thuốc có sinh khả dụng cao hơn. Thuốc được hấp thu tuyến tính với liều sử dụng. Lượng Diclofenac liên kết với huyết tương là
99,7%, chủ yếu với albumin (99,4%). Chuyển hóa sinh học của Diclofenac một phần do liên kết liên phân tử nhưng phần lớn thuốc được hydroxyl hóa và methyl hóa
tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính nhưng yếu hơn Diclofenac.Sau đó, hầu hết các sản phẩm chuyển hóa được liên hợp với glucoronic và được đào thải
chủ yếu qua đường nước tiểu. Thời gian bán thải là từ 3 giờ đến 6 giờ. Hấp thu, chuyển hóa và thải trừ của Diclofenac không phụ thuộc vào tuổi.
Tác dụngvà cơ chế tác dụng
Thuốc Diclofenac, dẫn xuất của acid phenylacetic, là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID). Diclofenac ức chế mạnh hoạt tính của COX , do đó làm giảm đáng
kể sự hình thành của prostagrandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Thuốc được bào chế dưới dạng viên đặt hậu môn
giảm thiểu tác dụng bất lợi trực tiếp tại dạ dày và trên đường tiêu hóa. Nếu lấy Aspirin làm chuẩn thì Diclofenac có tác dụng chống viêm mạnh gấp 10 lần và tác
dụng giảm đau mạnh gấp 6-31 lần so với Aspirin.
Chỉ định
- Giảm đau, kháng viêm trong sản phụ khoa: phụ nữ sau khi sinh (sinh thường và sinh mổ), đau bụng kinh, viêm nhiễm phần phụ…
- Điều trị đau sau phẫu thuật, đau sau chấn thương và các thủ pháp trong sản phụ khoa: tiểu phẫu phần phụ, nạo hút thai…
- Cơn gout cấp. Điều trị viêm và đau do các chứng bệnh khớp như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, thoái hóa khớp…
- Điều trị kết hợp các viêm nhiễm trong tai mũi họng: viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa…
Hoạt chất Diclofenac có tác dụng kháng viêm, giảm đau mạnh và an toàn
Tác dụng phụ
Diclofenac được dùng rất phổ biến do tác dụng tốt và khá an toàn so với các thuốc cùng nhóm. Những tác dụng phụ hay gặp nhất của diclofenac là trên hệ tiêu hóa
như: loét, nóng rát, đau, co cứng bụng, buồn nôn, viêm dạ dày, thậm chí xuất huyết tiêu hóa nặng và nhiễm độc gan. Phát ban, suy thận, ù tai và kém minh mẫn
cũng có thể xảy ra nhưng hiếm gặp.
Chống chỉ định:
- Bệnh nhân nhạy cảm với bất cứ các thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng (hen, shock, viêm mũi, mày đay) với Diclofenac, aspirin hoặc các thuốc NSAIDs.
- Phụ nữ mang thai 3 tháng cuối
- Viêm, xuất huyết và loét dạ dày-tá tràng tiến triển
- Suy chức năng gan, thận
- Trẻ em dưới 12 tuổi.
Tương tác thuốc:
Diclofenac có thể làm tăng hay ức chế tác dụng của thuốc khác. Vì vây nên thận trọng khi dùng cùng:
- Chế phẩm Lithium: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ của lithi trong huyết tương đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì phải theo dõi bệnh nhân một cách cẩn thận đẻ kịp thời phát hiên dấu hiệu ngộ độc của lithi và phải theo dõi nồng độ của lithi trong máu một cách thường xuyên. Phải hiệu chỉnh liều của lithi trong và sau điều trị bằng Diclofenac.
-Digoxin: Diclofenac làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh và kéo dài nửa đời của digoxin. Cần định lượng liều của digoxin trong máu và hiệu chỉnh liều phù hợp.
- Methotrexate: Diclofenac làm tăng độc tính của methotrexat
- NSAID khác và các corticoid: làm tăng tác dụng bất lợi trên đường tiêu hóa.
- Thuốc đông máu (coumarin) và heparin: Nguy cơ xuất huyết nặng.
- Kháng sinh nhóm Quinolon: Diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác làm tăng tác dụng phụ lên hệ trên hệ kinh trung ương của kháng sinh quinolon, dẫn đến co giật.
Liều dùng – Cách dùng:
Thuốc dùng cho người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên. Liều khởi đầu khuyến cáo là một viên/1 lần/ngày. Trong trường hợp đau nặng, có thể tăng liều tối đa tới 2 viên/ngày.