MÔ TẢ
Levofloxacin là thuốc kháng sinh tổng hợp phổ rộng cho chỉ định uống và tiêm tĩnh mạch. Levofloxacin là thuốc đồng phân quang học dạng s trong hỗn hợp racemic. Levofloxacin cho nồng độ Cmax cao nhất trong số tất cả các quinolon với bất kỳ liều hay dạng sử dụng nào. Levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn phổ rộng bao gồm các vi khuẩn Gram (+), Gram (-), các sinh vật không điển hình và vi khuẩn kỵ khí.
Thực tế là các quinolon có khả năng diệt khuẩn phụ thuộc liều. Nồng độ Cmax càng cao thì hiệu quả diệt khuẩn càng mạnh. Tăng liều Levofloxacin làm tăng nồng độ và làm tăng hiệu quả diệt khuẩn.

DƯỢC LỰC HỌC
Cơ chế hoạt động của Levofloxacin chính là ức chế enzym topoisonmerase IV và enzyme tháo vòng DNA của vi khuẩn (đều là enzym topoisonmerase type II), những enzyme cần thiết cho sự sao chép DNA, quá trình phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp.
Levofloxacin có hiệu quả tác dụng trong điều kiện in vivo và in vitro diệt khuẩn phổ rộng với nhiều loại vi khuẩn Gram (+), Gram (-), vi sinh vật không điển hình và kỵ khí.
Vi sinh vật hiếu khí Gram (+): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus.
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn Gram (-) hiếu khí: E. coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Proteus spp.
Họ trực khuẩn mủ xanh: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Citrobacter spp.
Vi sinh vật không điển hình: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
Vi sinh vật kỵ khí: Peptostreptococci
Vi khuẩn nội bào: Mycobacterium tuberculosis
Hiện tượng kháng thuốc: Hiện tượng kháng levofloxacin do tự phát sinh đột biến trong điều kiện in vitro hiếm khi xảy ra (tỉ lệ từ 10-9 tới 10-10). Những kết quả đáng tin cậy gần đây đánh giá hiện tượng kháng thuốc levofloxacin cho thấy <1% vi sinh vật thử nghiệm kháng lại levofloxacin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Levofloxacin hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống.
- Có thể uống thuốc trong hoặc xa bữa ăn.
- Levofloxacin có sinh khả dụng đường uống đạt 100%.
- Thời gian bán thải khoảng 7 giờ và ổn định khi sử dụng liều một viên một ngày.
- Tmax = 1-2 giờ.
- Tỷ lệ của nồng độ đỉnh với nồng độ ức chế tối thiểu là một thông số dự đoán khả năng diệt khuẩn và đáp ứng lâm sàng của các fuoroquinolon. Do đó, tỉ lệ Cmax : MIC càng cao thì hiệu quả diệt khuẩn càng mạnh.
- Levofloxacin phân tán nhanh vào cơ thể và phân bố rộng khắp vào các mô. Giá trị Cmax và Cmin trung bình ở da là 11.77 và 2.35 mg/L và tương ứng trong huyết tương là 8.99 và 0.99 mg/L.
- Levofloxacin chuyển hoá ít và được đào thải qua thận.
- Hầu hết Levofloxacin thải trừ ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH
Thuốc dùng điều trị mắt, tai mũi họng