Thành phần: Cefuroxim axetil tương đương Cefuroxim 500mg

Cefuroxime axetil là tiền chất của cefuroxime, là kháng sinh nhóm cephalosporin diệt khuẩn. Giống như các cephalosporin khác, nó ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, kể cả các vi khuẩn đề kháng với hầu hết các beta-lactamase và có hoạt tính trên phần lớn vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cefuroxime có hoạt tính diệt khuẩn in vivo giống cefuroxime. Thuốc có nhiều đặc tính lợi ích và hữu hiệu với tác động diệt khuẩn chống lại nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, bao gồm các chủng sản xuất được beta-lactamase. Cefuroxime rất ổn định với các beta-lactamase của vi khuẩn, do đó có tác động lên nhiều chủng đề kháng ampicillin hay amoxicilline. Tác động diệt khuẩn này đạt được là do ức chế tổng hợp màng tế bào bằng cách gắn kết vào các protein thiết yếu.
In vitro, cefuroxime thường có hoạt tính với những vi khuẩn sau:
Vi khuẩn hiếu khí, gram âm: Escherichia coli; Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng đề kháng ampicilline); Klebsiella spp; Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng có sản xuất penicillinase và không sản xuất penicillinase); Proteus mirabilis; Procidencia sp; Proteus rettgeri; Haemophilus parainfluenzae; Branhamella catarrhalis; Moraxella catarrhalis (bao gồm những chủng sản xuất beta-lactam) Borrelia burgdorferi, Providencia rettgeri.
Vi khuẩn hiếu khí, gram dương: Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase trừ các chủng kháng methicilline), Streptococcus pyogenes (và những Streptococcus agalactiae)
Vi khuẩn kỵ khí: cầu khuẩn gram dương và gram âm (gồm Peptococcus và Peptostreptococcus spp.)
Trực khuẩn gram dương bao gồm Clostridium sp và trực khuẩn gram âm (bao gồm Bacteroides và Fusobacterium spp.) Propionibacterium sp.
Những vi khuẩn không nhạy cảm với cefuroxime: Clostridium difficile, Pseudomonas sp, Campylobacter sp, Acinetobacter calcoacetinus, các chủng đề kháng methicilline của Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis.
Một vài chủng sau thường không nhạy cảm với cefuroxime: Streptococcus faecalis, Pseudomonas spp; Campylobacter spp; Acinetobacter calcoaceticus và hầu hết các chủng Serratia spp. Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter sp, Citrobacter sp, Serratia sp, Bacteroides fragilis.
Dược động học:
Sau khi uống cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxime vào hệ tuần hoàn. Phần axetil bị chuyển hóa thành acetaldehyde và acetic acid. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa ăn (sinh khả dụng tuyệt đối của cefuroxime axetil dạng viên nén tăng khoảng 37%-52%). Nồng độ tối đa trong huyết thanh (2-3mg/l cho liều 125mg; 4-6mg/l cho liều 250mg; 5-8mg/l cho liều 500mg và 9-14mg/l cho liều 1g) đạt được vào khoảng 2-3giờ sau khi uống thuốc trong bữa ăn. Thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 1-1,5giờ. AUC từ 6,7-50 mcg.h/ml. Mức độ gắn kết với protein thể hiện khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.
Cefuroxime không bị chuyển hóa và được đào thải bởi quá trình lọc ở cầu thận và thải ở ống thận.
Dùng probenecid đồng thời sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong đến 50%. Nồng độ cefuroxime bị giảm khi thẩm phân. Cefuroxime được đào
thải qua nước tiểu ở dạng không đổi, ở người lớn gần 50% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong khoảng 12 giờ.
Thời gian bán thải huyết thanh kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận. Nghiên cứu trên 20 người già có độ thanh thải creatinin 34,9ml/phút, thời gian bán thải huyết thanh trung bình 3,5giờ. Tuy nhiên không cần điều chỉnh liều.
Tính gây ung thư, đột biến, ảnh hưởng khả năng sinh sản: chưa có các nghiên cứu để xác định tíng gây ung thư và đột biến. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản cho thấy không có bằng chứng dấu hiệu tổn hại khả năng sinh sản.

Chỉ định: Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và mạn.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn tai, mũi, họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amydale, viêm họng.
Nhiễm khuẩn niệu- sinh dục: viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo, nhiễm khuẩn da và mô mềm như mụn nhọt, mủ da, chốc lở.
Bệnh lậu; viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

Chống chỉ định: Không dùng cho bệnh nhân nhạy cảm với kháng sinh nhóm Cephalosporin

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Không có bằng chứng thử nghiệm nào cho thấy cefuroxime axetil có tác dụng gây bệnh phổi hay ảnh hưởng đến thai nhi. Tuy nhiên cũng như tất cả các thuốc khác, nên cẩn thận khi dùng thuốc trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Cefuroxime bài tiết qua sữa mẹ do đó cần thận trọng khi dùng cefuroxime cho người mẹ cho con bú.

THẬN TRỌNG
Cần chú ý đặc biệt cho bệnh nhân bị sốc phản vệ với penicillin do có phản ứng nhạy cảm chéo giữa các kháng sinh beta-lactam, có thể xảy ra với tỉ lệ trên 10% ở các bệnh nhân bị dị ứng với penicillin. Nếu có dấu hiệu dị ứng xảy ra trên lâm sàng nên ngưng sử dụng thuốc và điều trị. Nếu xảy ra phản ứng mẫn cảm nghiêm trọng nên điều trị với epinephrine và các biện pháp cấp cứu khác như cung cấp oxy, truyền dịch, truyền các chất kháng histamin, corticosteroid…
Dùng kháng sinh cefuroxime axetil dài ngày có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm trường hợp này nên ngưng sử dụng thuốc.
Cần thận trọng sử dụng ở các bệnh nhân đang sử dụng thuốc lợi tiểu.
Tính an toàn và hiệu quả của cefuroxime chưa được xác định ở các bệnh nhân bị bệnh về đường tiêu hóa.
Chứng viêm đại tràng đã được báo cáo khi dùng kháng sinh phổ rộng, do đó cần phải cân nhắc khi chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng trong hoặc sau quá trình sử dụng kháng sinh.

TƯƠNG TÁC THUỐC
Cefuroxime axetil có thể ức chế sự tổng hợp vitamin K do đó có thể kéo dài thời gian prothrombin, nên dự phòng vitamin K khi điều trị trong thời gian dài với các kháng sinh cefalosporin.
Các thuốc làm giảm độ acid dạ dày có thể dẫn đến giảm sinh khả dụng của cefuroxime axetil
Probenecid làm chậm sự thải trừ cefuroxime axetil.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Nhìn chung các tác dụng ngoại ý do cefuroxime axetil thường nhẹ và chỉ kéo dài trong một thời gian ngắn. Một số ít bệnh nhân dùng cefuroxime axetil đã bị rối loạn tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa. Cũng như với các kháng sinh phổ rộng, cũng có một vài báo cáo về viêm đại tràng giả mạc.
Tăng bạch cầu ưa eosin và sự gia tăng thoáng qua của các enzyme gan đã được ghi nhận trong quá trình điều trị bằng cefuroxime axetil. Một phản ứng Coombs dương tính đã được báo cáo; hiện tượng này có thể can thiệp vào thử nghiệm chéo của máu.

Liều lượng:
Người lớn:

Trong bệnh viêm phế quản và viêm phổi, nên dùng liều 500 mg x 2 lần/ ngày. Đa số các nhiễm trùng ở vị trí khác sẽ đáp ứng với liều 250 mg x 2 lần/ ngày. Trong nhiễm trùng đường niệu, dùng liều 125 mg x 2 lần/ngày. Liều duy nhất 1 g được khuyến cáo dùng cho điều trị bệnh lậu không biến chứng.

Trẻ em:
Liều thông thường là 125 mg x 2 lần/ngày hay 10 mg/kg x 2 lần/ngày tới tối đa 250 mg/ngày. Ở trẻ em 2 tuổi hay lớn hơn mắc bệnh viêm tai giữa, có thể dùng 250 mg x 2 lần/ngày hay 15 mg/kg x 2 lần/ngày tới tối đa 500 mg/ngày.