THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Kétoprofène 50 mg
DƯỢC LỰC
Kétoprofène là thuốc kháng viêm không stéroide thuộc nhóm propionique, dẫn xuất của acide arylcarboxylique. Có tác dụng kháng viêm, chống đau, hạ sốt. Ức chế tổng hợp prostaglandine, ức chế sự kết tập tiểu cầu.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
Hấp thu nhanh, nồng độ huyết thanh tối đa đạt sau 60 - 90 phút.
Phân phối :
Thời gian bán hủy huyết thanh trung bình là 1,5-2 giờ. Liên kết 99% với protéine huyết tương. Khuếch tán vào hoạt dịch và tồn tại kéo dài tại đó với nồng độ cao hơn nồng độ huyết thanh sau giờ thứ tư. Thuốc qua được hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa :
Biến đổi sinh học của kétoprofène xảy ra theo 2 cơ chế : một phần nhỏ được hydroxyl hóa, phần lớn liên hợp với acide glucuronique. Dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong lúc 65-75% dưới dạng liên hợp glucuronique.
Thải trừ :
5 ngày sau khi dùng thuốc, 75-90% liều dùng thải trừ bởi thận và 1-8% qua phân.
Bài tiết rất nhanh, chủ yếu qua đường niệu (50% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ, bất kể đường dùng thuốc).
Ở người lớn tuổi :
Sự hấp thu không thay đổi, nhưng thời gian bán hủy thải trừ kéo dài và giảm sự thanh thải toàn phần phản ánh sự chuyển hóa bị chậm lại.
Ở người suy thận :
Có sự giảm độ thanh lọc huyết tương và gia tăng thời gian bán hủy thải trừ.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị dài hạn các triệu chứng trong :
- Viêm thấp khớp mãn tính, chủ yếu viêm đa khớp dạng thấp, viêm cứng khớp cột sống, hoặc các hội chứng tương tự như hội chứng Fiessinger-Leroy- Reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến.
- Bệnh cứng khớp gây đau và tàn phế.
Điều trị ngắn hạn các triệu chứng trong các cơn cấp tính của các bệnh :
- Bệnh thấp khớp ngoài khớp (đau vai cấp tính , viêm gân ...).
- Viêm khớp vi tinh thể.
- Thoái khớp.
- Đau lưng, đau rễ thần kinh trầm trọng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tuyệt đối :
- Dị ứng đối với kétoprofène và các chất có tác dụng tương tự : có ghi nhận một vài bệnh nhân bị lên cơn suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine.
- Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.
- Suy thận nặng, suy gan nặng.
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
- Phụ nữ có thai (3 tháng cuối thai kỳ) và cho con bú : xem phần "Lúc có thai và Lúc nuôi con bú".
Tương đối :
- Thuốc chống đông đường uống, các kháng viêm không stéroide khác, kể cả salicylate liều cao, héparine (đường ngoài tiêu hóa), lithium, methotrexate liều cao > 15 mg/tuần, ticlopidine : xem phần Tương tác thuốc.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

- Bệnh nhân bị suyễn kèm theo viêm mũi mãn tính, viêm xoang mãn và/hoặc polyp mũi, khi dùng aspirine và/hoặc thuốc kháng viêm không stéroide, có nguy cơ dị ứng cao hơn những người khác. Việc dùng thuốc cho những người này có thể dẫn tới cơn suyễn.
- Do các biểu hiện ở dạ dày-ruột có thể mang tính trầm trọng, nhất là ở các bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống đông máu, cần đặc biệt theo dõi sự xuất hiện các triệu chứng đường tiêu hóa ; trường hợp xuất huyết tiêu hóa, ngưng điều trị ngay.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Tiền sử loét dạ dày-tá tràng.
- Khi bắt đầu điều trị, phải theo dõi kỹ thể tích bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân suy tim, xơ gan, thận hư, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, suy thận mãn và đặc biệt ở người lớn tuổi.
- Cẩn thận nên giảm liều ở người lớn tuổi.
- Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc : vì có thể bị choáng váng
- Trong trường hợp điều trị dài ngày, cần theo dõi công thức máu, chức năng gan và thận.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai :
Ở người, chưa ghi nhận trường hợp dị dạng nào do dùng thuốc. Tuy nhiên, cũng cần phải làm thêm nhiều khảo sát dịch tễ học để xác nhận hoặc phủ nhận điều này.
Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, tất cả các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine đều có thể gây độc hại trên tim, phổi và thận đối với bào thai, nguy cơ kéo dài thời gian chảy máu ở mẹ và con vào cuối thai kỳ ; do đó chống chỉ định dùng các thuốc kháng viêm không stéroide ở 3 tháng cuối thai kỳ.
Lúc nuôi con bú :
Các kháng viêm không stéroide qua được sữa mẹ ; nên thận trọng không dùng ở phụ nữ cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Không nên phối hợp :
- Thuốc chống đông máu đường uống : tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày của các thuốc kháng viêm không stéroide.
Nếu cần thiết kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học.
- Các kháng viêm không stéroide khác (kể cả các salicylate ở liều cao) : tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác dụng hiệp lực.
- Heparin (đường ngoài tiêu hóa) : tăng nguy cơ xuất huyết (ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày-tá tràng bởicác kháng viêm không stéroide).
Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng (và sinh học đối với heparin không phân đoạn).
- Lithium (đối với diclofenac, kétoprofène, indomethacine, phenylbutazone, piroxicam) : tăng lithium huyết, có thể đạt đến các giá trị gây độc, do giảm bài tiết lithium qua thận.
Nếu cần phải dùng chung, cần theo dõi chặt chẽ lithium huyết và điều chỉnh liều trong và sau khi ngưng điều trị với thuốc kháng viêm không stéroide.
- Méthotrexate (dùng liều cao > 15 mg/tuần) : tăng độc tính trên máu của méthotrexate, do giảm thanh thải thận và bị các kháng viêm không stéroide thay thế trong liên kết với protein huyết tương.