Thành phần:

cho 5 ml
Ciprofloxacin HCl 3,5 mg
ứng với : Ciprofloxacin base 3 mg
Chất bảo quản : Benzakonium chloride 0,006%.
Tá dược : Sodium acetate, Acetic acid, Mannitol 4,6%, Edetate disodium 0,05%, Hydrochloric Acid và/hoặc Sodium hydroxide (để điều chỉnh pH) và nước tinh khiết.
Độ pH xấp xỉ 4,5 và độ thẩm thấu xấp xỉ 300 mOsm.
cho 1 g thuốc mỡ
Ciprofloxacin HCl 3,33 mg
ứng với : Ciprofloxacin base 3 mg
Tá dược : dầu khoáng chất và mỡ petrolatum trắng.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Thuốc nhỏ mắt và thuốc mỡ Ciloxan (Ciprofloxacin HCl) là thuốc kháng khuẩn tổng hợp, tiệt trùng, đa liều dùng trong nhãn khoa.
Hấp thu toàn thân : Một nghiên cứu về hấp thu toàn thân đã được thực hiện, trong đó dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được nhỏ mỗi hai giờ khi đang thức trong vòng hai ngày, và thêm năm ngày tiếp sau đó nhỏ mỗi bốn giờ khi đang thức. Nồng độ trong huyết tương tối đa của ciprofloxacin được ghi nhận là dưới 5 ng/ml. Nồng độ trung bình thường dưới 2,5 ng/ml.
Vi trùng học : Ciprofloxacin có hoạt tính phổ rộng trong điều kiện phòng thí nghiệm (in vitro) chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin là do khả năng ức chế hoạt động của enzym DNA-gyrase, là enzym cần thiết cho sự tổng hợp DNA của vi khuẩn.
Ciprofloxacin đã cho thấy khả năng chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau trong điều kiện phòng thí nghiệm và trên các nhiễm trùng lâm sàng (xem phần Chỉ định).
Gram dương :
Staphylococcus aureus (gồm chủng nhạy cảm với methicillin và kháng methicillin),
Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus (Nhóm Viridans).
Gram âm :
Pseudomonas aeruginosa,
Serratia marcescens.
In vitro, ciprofloxacine cho thấy có hoạt tính đối với hầu hết các chủng vi khuẩn sau đây ; tuy nhiên, chưa biết rõ ý nghĩa lâm sàng của những dữ kiện này.
Gram dương :
Enterococcus faecalis (nhiều chủng chỉ nhạy cảm trung bình),
Staphylococcus haemolyticus,
Staphylococcus hominis,
Staphylococcus saprophyticus,
Streptococcus pyogenes.
Gram âm :
Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus,
Aeromonas caviae,
Brucella melitensis,
Campylobacter coli,
Campylobacter jejuni,
Citrobacter diversus,
Citrobacter freundii,
Edwardsiella tarda,
Enterobacter aerogenes,
Enterobacter cloacae,
Enterobacter coli,
Haemophylus ducreyi,
Haemophylus influenzae,
Haemophylus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxytoca,
Legionella pneumophila,
Moraxella (Branhamella) catarrhalis,
Morganella morganii,
Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis,
Pasteurella multicoda,
Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri,
Providencia stuartii,
Salmonella enteritidis,
Salmonella typhi,
Shigella sonneii,
Shigella flexneri,
Vibrio cholerae,
Vibrio para-haemolyticus,
Vibrio vulnificus,
Yersinia enterocolitica.
Các loại vi khuẩn khác : Chlamydia trachomatis (chỉ nhạy cảm trung bình) và Mycobacterium tuberculosis (chỉ nhạy cảm trung bình).
Như đối với hầu hết các vi khuẩn kị khí, bao gồm Bacteroides fragilis và Clostridium difficile, hầu hết các chủng Pseudomonas cepacia và một số chủng Pseudomonas maltophilia đề kháng với ciprofloxacin.
Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) thường không vượt quá nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) khoảng hơn hệ số 2. Sự đề kháng ciprofloxacin trong phòng thí nghiệm thường xuất hiện muộn (đột biến nhân đôi từng bước).
Ciprofloxacin không gây phản ứng chéo với các kháng sinh khác như các bêta-lactam hay các aminoglycosid ; vì vậy các vi khuẩn đề kháng với các thuốc này có thể nhạy cảm với ciprofloxacin.
Các nghiên cứu lâm sàng :
Sau trị liệu bằng dung dịch nhỏ mắt Ciloxan, 76% bệnh nhân bị loét giác mạc có kết quả cấy vi khuẩn dương tính được chữa khỏi về mặt lâm sàng và 92% trường hợp loét có hiện tượng tái tạo biểu mô hoàn toàn. Trong các thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm thực hiện trong khoảng thời gian 3 và 7 ngày, 52% bệnh nhân bị viêm kết mạc và có kết quả cấy vi khuẩn dương tính được chữa khỏi về mặt lâm sàng ; và khi kết thúc điều trị, trên 70-80% trường hợp có tất cả các tác nhân gây bệnh đều bị tiêu diệt.
Sau khi trị liệu bằng thuốc mỡ tra mắt Ciloxan, 75% bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng viêm kết mạc nhiễm khuẩn và có kết quả cấy vi khuẩn dương tính được chữa khỏi về mặt lâm sàng và khoảng 80% trường hợp trong đó các tác nhân gây bệnh đều bị tiêu diệt khi kết thúc điều trị (ngày thứ 7).
Khả năng sinh ung thư, gây đột biến, rối loạn sinh sản :
Tám thử nghiệm in vitro về khả năng gây đột biến đã được thực hiện với ciprofloxacin cho kết quả như sau :
Salmonella / Thử nghiệm vi lạp thể (âm tính)
- Thử nghiệm sửa chữa ADN với E. coli (âm tính)
- Thử nghiệm về sự đột biến trên tế bào Lympho chuột (dương tính)
- Thử nghiệm HGPRT tế bào Chinese Hamster (âm tính)
- Thử nghiệm về sự biến đổi của tế bào phôi Syrian Hamster (âm tính)
- Thử nghiệm về sự đột biến trên nấm men đơn bào cerevisiae (âm tính)
- Thử nghiệm về sự chuyển đổi gen và trao đổi chéo của sự gián phân trên nấm men đơn bào cerevisiae (âm tính)
- Thử nghiệm sửa chữa ADN tế bào gan chuột cống (dương tính)
Vì hai trong tám thử nghiệm dương tính, nhưng các kết quả của ba hệ thống thử nghiệm sau đây thực hiện trong phòng thí nghiệm cho kết quả âm tính :
- Thử nghiệm sửa chữa ADN tế bào gan chuột cống,
- Thử nghiệm vi nhân (chuột nhắt),
- Thử nghiệm gây chết gen trội (chuột nhắt),
Các nghiên cứu dài hạn về tính sinh ung thư trên chuột và chuột nhắt đã được thực hiện hoàn tất. Không có bằng chứng nào cho thấy ciprofloxacin có khả năng sinh ung thư và sinh u trên những loài này sau thời gian hai năm cho uống thuốc hàng ngày.
CHỈ ĐỊNH
Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong những bệnh lý sau :
Loét giác mạc :
Pseudomonas aeruginosa,
Serratia marcescens*,
Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus (Nhóm Viridans)*.
*Hiệu lực đối với vi khuẩn chỉ được nghiên cứu ở khoảng 10 bệnh nhiễm trùng.
Viêm kết mạc :
Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định trên bệnh nhân có tiền căn quá mẫn với ciprofloxacin hay thành phần khác của thuốc. Có tiền căn quá mẫn với các quinolone khác cũng bị chống chỉ định dùng ciprofloxacin.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Chỉ dùng tại chỗ, không được tiêm vào mắt.
Người ta đã ghi nhận có phản ứng quá mẫn nặng và thường nguy hiểm đến tính mạng trên bệnh nhân được điều trị với quinolone đường toàn thân, đôi khi với liều đầu tiên. Một số phản ứng có kèm theo tình trạng trụy tim mạch, mất tri giác, phù thanh quản hay mặt, khó thở, nổi mày đay và ngứa. Chỉ một số ít bệnh nhân trong tiền căn có phản ứng quá mẫn. Các phản ứng phản vệ trầm trọng cần phải điều trị cấp cứu ngay bằng epinephrine và các biện pháp hồi sức khác, bao gồm thở oxy, truyền dịch tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch kháng histamine, corticosteroid, các amin hoạt mạch và xử trí đường hô hấp.