Thành phần: Hoạt chất chính
Pyrazine-2-carboxamide
Mỗi viên nén chứa 500mg
Pyrazinamide B.P
Tá dược tinh bột bắp, gelatin, talc, magnesium stearate


Đặc tính:
Pyrazinamide có tác dụng diệt khuẩn đối với dòng đặc biệt của Mycobacterium tuberculosis trong đại thực bào và trong vách ổ lao. Cũng như các thuốc chống lao khác, pyrazinamide không được dùng đơn vị vì sẽ tăng nguy cơ kháng thuốc (trong vòng 6 – 8 tuần). Điều trị phối hợp (thường kết hợp 3 loại) là cần thiết và hợp lý về mặt lâm sàng Pyrazinamide tác động chủ yếu lên chủng Mycobacterium tuberculosis hominis, tuy vậy một số chủng ở bò và Mycobacterium không điển hình cũng nhạy cảm với Pyrazinamide.

Dược động học:
Pyrazinamide được hấp thụ rất nhanh, đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau 2 giờ là 20 – 30 µg/ml (nồng độ ức chế tối thiểu là 20 µg/ml). Với liều 1.5 – 2g/ngày, nồng độ Pyrazinamide trong máu là 20 – 30 µg/ml được duy trì trong khoảng 6 -12 giờ.
Pyrazinamide được tái hấp thu ở tiểu quản thận (khoảng 90%) và chuyển hoá khá chậm nên thời gian bán huỷ trong huyết tương là 9 – 10 giờ. Chất chuyển hoá chính của nó là acid pyrazinoic dường như có tác dụng làm giảm sự bài tiết acid uric qua thận, vì nó cũng giảm độ thanh thải của acid uric cũng như các hoạt chất khác được đào thải theo cơ chế này.
Pyrazinamide được phân phối tới các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả dịch não tuỷ. Hiện chưa rõ thuốc có qua được nhau thai hoặc sữa mẹ hay không. Thuốc được đảo thải chủ yếu qua thận.

Chỉ định: Hoạt chất chính
Pyrazine-2-carboxamide
Mỗi viên nén chứa 500mg
Pyrazinamide B.P
Tá dược tinh bột bắp, gelatin, talc, magnesium stearate
Đặc tính:
Pyrazinamide có tác dụng diệt khuẩn đối với dòng đặc biệt của Mycobacterium tuberculosis trong đại thực bào và trong vách ổ lao. Cũng như các thuốc chống lao khác, pyrazinamide không được dùng đơn vị vì sẽ tăng nguy cơ kháng thuốc (trong vòng 6 – 8 tuần). Điều trị phối hợp (thường kết hợp 3 loại) là cần thiết và hợp lý về mặt lâm sàng Pyrazinamide tác động chủ yếu lên chủng Mycobacterium tuberculosis hominis, tuy vậy một số chủng ở bò và Mycobacterium không điển hình cũng nhạy cảm với Pyrazinamide.
Dược động học:
Pyrazinamide được hấp thụ rất nhanh, đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau 2 giờ là 20 – 30 µg/ml (nồng độ ức chế tối thiểu là 20 µg/ml). Với liều 1.5 – 2g/ngày, nồng độ Pyrazinamide trong máu là 20 – 30 µg/ml được duy trì trong khoảng 6 -12 giờ.
Pyrazinamide được tái hấp thu ở tiểu quản thận (khoảng 90%) và chuyển hoá khá chậm nên thời gian bán huỷ trong huyết tương là 9 – 10 giờ. Chất chuyển hoá chính của nó là acid pyrazinoic dường như có tác dụng làm giảm sự bài tiết acid uric qua thận, vì nó cũng giảm độ thanh thải của acid uric cũng như các hoạt chất khác được đào thải theo cơ chế này.
Pyrazinamide được phân phối tới các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả dịch não tuỷ. Hiện chưa rõ thuốc có qua được nhau thai hoặc sữa mẹ hay không. Thuốc được đảo thải chủ yếu qua thận.

Chống chỉ định: Bệnh gan cấp tính (viêm gan cấp) hay 6 tháng sau khi có bệnh về gan (do Pyrazinamide có thể tác dụng độc với gan).
Rối loạn chức năng thận, bệnh gout. Chống chỉ định Pyrazinamide trong những trường hợp quá mẫn với hoạt chất này, cũng như có tổn thương gan nặng.

Thuốc không dùng trong thời kì mang thai và cho con bú, cũng như chưa được đánh giá cho việc điều trị trẻ em dưới 10 tuổi.

Liều lượng: Liều thông thường cho người lớn là 20 – 34 mg/kg cân năng, dùng một lần trong ngày. Liều tổng cộng không nên vượt quá 3g
Liều cho trẻ em Pyrazinamide không được dùng trẻ em dưới 3 tuổi. Trẻ từ 3 – 10 tuổi liều hàng ngày là 20mg/kg cân nặng.
Pyrazinamide cần được dùng phối hợp với ít nhất một loại thuốc chống lao khác. Việc sử dụng kết hợp không ảnh hưởng đến liều lượng của các thuốc này. Pyrazinamide có tác dụng tốt trong phác đồ điều trị cách quãng 2 hoặc 3 ngày một tuần kết hợp với các thuốc kháng lao khác. Trong trường hợp này Pyrazinamide được dùng với liều cao hơn (50 -70 mg/kg cân nặng). Kinh nghiệm cho thấy Pyrazinamide có hiệu quả cao hơn trong giai đoạn tấn công với phác đồ hoá trị liệu ngắn ngày, như trong 2 tháng đầu điều trị phác đồ này.

Tác dụng phụ:

Rối loạn chứa năng gan, đặc biệt có thể tăng transaminase tạm thời. Đôi khi sốt nhẹ, khó chịu, đau vùng gan. Hiếm khi teo gan vàng da cấp tính. Rối loạn tiêu hoá như buồn nôn, chán ăn, nôn, ợ nóng, co thắt bụng dưới, tiêu chảy, loét dạ dày diễn tiến.
Cơn gout cấp và đau khớp ở một vài bệnh nhân.
Hiếm gặp các phản ứng quá mẫn như đỏ da và nhạy cảm với ánh sáng (nên tránh nắng gắt).
Thân có thể tác động tới chuyển hoá purine, với sự ứ đọng acid uric và tăng acid uric huyết.
Hiếm gặp các rối loạn về máu: thiếu máu nhược sắc, giảm tiểu cầu, rối loạn chuyển hoá porphyrin.
Hệ thần kinh trung ương: đôi khi đau đầu, chóng mặt, dễ bị kích thích, mất ngủ.
Hệ nội tiết: Pyrazinamide có thể làm giảm lượng đường trong máu, do đó gây khó khăn cho việc ổn định bệnh đái tháo đường bằng insulin.
Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng đối kháng với sulphinpyrazone.
Làm thay đổi chuyển hoá allopurinol
Làm tăng tác dụng giảm glucose huyết của thuốc chống đái tháo đường.
Pyrazinamide có thể làm ảnh hưởng đến việc xác định bilirubin , acid uric, thời gian prothrombin, SGOT, SGPT, thyroxine.
Quá liều và cách xử lý:
Làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rử dạ dày.Thuốc barbituric tác dụng nhanh có thể được dùng khi có các dấu hiệu kích thích thần kinh, thuốc hồi sức khi có hôn mê, hô hấp nhân tạo và thở oxy khi có suy hô hấp. Trường hợp sốc cần cho thuốc làm tăng huyết áp.
Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Chú ý đề phòng: Dùng kết hợp với rifampicin và isoniazid có thể làm tăng khả năng xuất hiện các rối loạn chức năng gan, đặc biệt ở những bệnh nhân đã có biểu hiện tổn thương gan từ trước. Trong những trường hợp này cũng như ở người thiếu dinh dưỡng cần chú ý đặc biệt và tiến hành định kỳ các xét nghiệm thích hợp. Pyrazinamide chỉ được dùng khi có khả năng theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, có các phương tiện xét nghiệm chức năng gan và cách 2 - 4 tuần định lượng acid uric huyết 1 lần trong thời gian điều trị. Cần ngưng thuốc và không dùng lại khi có dấu hiệu tổn thương tế bào gan hoặc tăng acid uric huyết kèm với cơn viêm khớp gout cấp tính.
Dùng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gout hay đái tháo đường bởi vì điều trị những bệnh này sẽ khó khăn hơn.
Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.

Bảo quản: Bảo quản thuốc nơi khô, mát, tránh ánh sáng