Hoffmann - La Roche


bột pha tiêm bắp, dưới da 3 MUI : hộp 1 lọ bột đông khô + ống dung môi 1 ml + ống tiêm + 2 kim tiêm,

bột pha tiêm bắp, dưới da 4,5 MUI : hộp 1 lọ bột đông khô + ống dung môi 1 ml + ống tiêm + 2 kim tiêm,

bột pha tiêm bắp, dưới da 9 MUI : hộp 1 lọ bột đông khô + ống dung môi 1 ml + ống tiêm + 2 kim tiêm,

bột pha tiêm bắp, dưới da 18 MUI : hộp 1 lọ bột đông khô + ống dung môi 1 ml + ống tiêm + 2 kim tiêm


THÀNH PHẦN

cho 1 lọ
Interféron alpha-2a đông khô 3 MUI
(Albumine huyết thanh người) (5 mg)

cho 1 lọ
Interféron alpha-2a đông khô 4,5 MUI
(Albumine huyết thanh người) (5 mg)

cho 1 lọ
Interféron alpha-2a đông khô 9 MUI
(Albumine huyết thanh người) (5 mg)

cho 1 lọ
Interféron alpha-2a đông khô 18 MUI
(Albumine huyết thanh người) (5 mg)

TÍNH CHẤT


Mô tả :

Mỗi lọ chứa :

- Bột Interféron alpha-2a đông khô 3 ; 4,5 ; 9 ; 18 MUI.

- Natri clorua 9 mg.

- Albumine huyết thanh người 5 mg.

Dung dịch được pha chế trước khi dùng bằng cách thêm 1 ml nước vô trùng để tiêm. Interféron alpha-2a là một protéine vô trùng được tinh chế chứa 165 acide amine.

Roféron-A có trọng lượng phân tử khoảng 19 000 Dalton. Thuốc được sản xuất bằng kỹ thuật tái tổ hợp ADN (dùng dòng E. coli có chứa ADN mã hóa cho việc sản xuất Interféron người như một nhà máy di truyền). Roféron-A được cung cấp ở dạng bột vô trùng để pha tiêm một lần.

Tác động dược học :

Roféron-A có nhiều tác động giống như các chế phẩm được gọi là alpha-Interféron người tự nhiên.

Cơ chế chủ yếu về tác động chống ung thư của Roféron-A chưa được biết rõ. Tuy nhiên Roféron-A đã cho thấy tác dụng chống tăng sinh trên một số u bướu ở người in vitro và ức chế sự phát triển của một số ca ghép bướu người lên chuột. Mức độ tác dụng chống tăng sinh thay đổi. Không giống như những protéine người khác, nhiều tác dụng của Interféron alpha-2a bị ức chế một phần hay toàn bộ khi thuốc được thử nghiệm trên những loài động vật khác. Tuy nhiên, ở khỉ Rhesus được điều trị bằng Roféron-A trước đó vẫn có xuất hiện hoạt tính đáng kể chống virus đậu bò. Do tính đặc hiệu theo loài của Interféron người, chỉ có các nghiên cứu giới hạn trên độc tính học được thực hiện với Roféron-A. Độc tính khi dùng Roféron-A đường tiêm đã được nghiên cứu trên chuột, thỏ, ở liều lên đến 30 MUI/kg tiêm mạch và 500 MUI/kg tiêm bắp. Không có tử vong nào liên quan đến điều trị được ghi nhận ở bất kỳ loài nào được dùng Roféron-A bằng mọi con đường cho thuốc. Với liều quá lớn vượt quá liều đề nghị trên lâm sàng, không có một tác dụng phụ nào đáng kể ngoại trừ tác dụng gây sẩy thai khi dùng cho khỉ Rhesus mang thai trong giai đoạn phôi giữa và các rối loạn chu kỳ kinh nguyệt thóang qua bao gồm các giai đoạn kinh nguyệt kéo dài ở khỉ không mang thai.

Tác dụng dược động học :

Nồng độ trong huyết thanh của Interféron alpha-2a (tái tổ hợp) cho thấy có một sự thay đổi rất lớn giữa những người khác nhau, ở cả những người tình nguyện khỏe mạnh và những bệnh nhân bị ung thư lan tỏa.

Ở người mạnh khỏe, Interféron alpha-2a có thời gian bán hủy là 3,7-8,5 giờ (trung bình 5,1 giờ). Thể tích phân phối thuốc ở trạng thái ổn định là 0,223-0,748 l/kg (trung bình 0,400 l/kg). Độ thanh thải toàn bộ trong cơ thể là 2,14-3,62 ml/phút/kg (trung bình 2,79 ml/phút/kg) sau khi truyền tĩnh mạch 36 MUI thuốc (2,2 x 106 pg). Sau khi tiêm bắp và tiêm dưới da 36 MUI, nồng độ đỉnh trong huyết thanh vào khoảng 1500-2580 pg/ml (trung bình 2020 pg/ml) đạt được sau thời gian trung bình là 3,8 giờ. Sau thời gian trung bình 7,3 giờ, nồng độ trong huyết tương là 1250-2320 mcg/ml (trung bình 1730 mcg/ml). Lượng thuốc có hiệu quả đạt được sau khi tiêm bắp là trên 80%.

Dược động học của Interféron alpha-2a sau liều tiêm bắp duy nhất ở những bệnh nhân bị ung thư lan tỏa giống với dược động học ở những người tình nguyện mạnh khỏe. Nồng độ thuốc trong huyết thanh tương ứng với liều lượng được quan sát thấy sau khi cho liều duy nhất lên đến 198 MUI. Không có sự thay đổi gì về phân phối và thải trừ thuốc Interféron alpha-2a khi dùng 2 lần/ngày (0,5-36 MUI), 1 lần/ngày (1-54 MUI), hoặc 3 lần/tuần (1-136 MUI) trong 28 ngày dùng thuốc. Tuy nhiên dùng Interféron alpha-2a liều duy nhất trong vài ngày hoặc vài liều/ngày gây ra sự tích tụ 2-4 lần nồng độ trong huyết thanh liều duy nhất.

Tác dụng sinh biến dị gène :

Tác dụng gây biến dị của Roféron-A chưa được ghi nhận trên thực nghiệm.

Tác dụng chống u của Roféron-A đã được mô tả ở những bệnh nhân bị bệnh bạch huyết tế bào tóc hoặc Sarcome Kaposi ở những bệnh nhân giảm miễn dịch.

CHỈ ĐỊNH

- Bệnh bạch cầu tế bào tóc.

- Sarcome Kaposi kết hợp với hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (SIDA) mà không có nhiễm trùng cơ hội trước đó.

- Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy, giai đoạn mạn tính có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính. Hiệu quả điều trị tích cực của Roféron-A trong chỉ định này còn chưa được chứng minh.

- Ung thư hạch tế bào T có biểu hiện ngoài da, giai đoạn tiến triển, ở những bệnh nhân không đáp ứng hoặc đề kháng với điều trị cổ điển.

- U sắc tố ác tính lan tỏa.

- Ung thư thận di căn hoặc tái phát.

- Điều trị duy trì bệnh đa u tủy giai đoạn ổn định hoặc giai đoạn bệnh không tiến triển sau khi điều trị tấn công bằng hóa trị liệu.

- Viêm gan siêu vi B mạn tính thể tấn công ở người trưởng thành, được chứng minh bằng mô học, có tăng virus B kéo dài được chứng minh bằng hàm lượng ADN của virus B huyết thanh. Xét nghiệm này được làm 2 lần cách nhau ít nhất 2 tháng, trong đó xét nghiệm lần một sẽ được làm trong tháng trước khi bắt đầu điều trị.

- Viêm gan siêu vi không A-không B (viêm gan siêu vi C) mạn tính thể tấn công, được chứng minh bằng mô học, kèm theo tăng transaminase huyết thanh mà không có xơ gan mất bù. Tác dụng trước mắt là làm giảm hoạt tính của bệnh, tác dụng lâu dài thì chưa có bằng chứng về hiệu quả của Roféron-A trên các triệu chứng lâm sàng hay mô học.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH


Roféron-A chống chỉ định ở những bệnh nhân :

- Bị dị ứng với thuốc hoặc các chế phẩm Interféron khác.

- Tiền sử bệnh tim từ trước hoặc tổn thương tim nặng. Người ta chưa ghi nhận tác dụng độc trực tiếp lên tim của Roféron-A, nhưng những tác dụng phụ như sốt, lạnh run thường có khi dùng Roféron-A có thể làm nặng thêm tình trạng suy tim đã có sẵn.

- Suy thận, suy gan, suy tủy nặng.

- Tiền sử động kinh và/hoặc tổn thương các chức năng hệ thần kinh trung ương.

- Viêm gan mạn kèm theo xơ gan mất bù.

- Viêm gan mạn mới được điều trị hoặc đang điều trị bằng các tác nhân ức chế miễn dịch, ngoại trừ dùng corticọde trong một thời gian ngắn.

- Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG


Roféron-A nên được cho dưới sự theo dõi của một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các thuốc hóa trị chống ung thư. Xử trí thích hợp trong trị liệu và các biến chứng của nó chỉ đạt được khi có sẵn các phương tiện điều trị và chẩn đoán thích hợp.

Bệnh nhân nên được thông báo không chỉ về lợi ích của việc điều trị mà còn về cả các tác dụng phụ mà họ có thể bị.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Nên thận trọng khi dùng Roféron-A ở những bệnh nhân suy tủy nặng.

Roféron-A không nên dùng ở những bệnh nhân có bệnh tim hoặc có bất kỳ một tiền sử bệnh tim nào trước đó. Không có tác dụng độc tim trực tiếp nào được mô tả nhưng các độc tính cấp tính tự giới hạn (như là sốt, lạnh run...) thường xảy ra khi cho Roféron-A có thể làm nặng thêm tình trạng bệnh lý tim đã có sẵn.

Roféron-A không nên cho ở những bệnh nhân có động kinh và có rối loạn chức năng ở hệ thần kinh trung ương. Cần theo dõi định kỳ tâm thần kinh cẩn thận ở tất cả các bệnh nhân này.

Không dùng Roféron-A ở những bệnh nhân bị suy thận nặng, suy gan nặng và suy tủy nặng. Khi có rối loạn chức năng từ nhẹ đến trung bình thì cần phải theo dõi sát các chức năng này.

Nên theo dõi công thức máu định kỳ trước khi điều trị với Roféron-A và ở những giai đoạn thích hợp trong quá trình điều trị.

Sử dụng ở trẻ em :

Độ an toàn và tính hiệu quả của Roféron-A ở trẻ em chưa được xác định rõ.

LÚC CÓ THAI

Cũng giống như việc sử dụng các thuốc chống ung thư khác, nam và nữ được điều trị bằng Roféron-A nên áp dụng các biện pháp tránh thai hữu hiệu. Không nên dùng Roféron-A ở phụ nữ có thai trừ khi lợi ích cho người mẹ lại nhiều hơn là nguy cơ cho thai. Mặc dù các thử nghiệm trên động vật không cho thấy Roféron-A là một chất sinh quái thai nhưng không thể loại trừ việc gây hại cho thai khi sử dụng trong thai kỳ.








Theo GDSK
Bacsi.com