Gedeon Richter

viên nén bao phim : vỉ 21 viên + 7 viên Fe, hộp 3 vỉ hoặc 100 vỉ


THÀNH PHẦN

cho 1 viên bao đường màu trắng:
Levonorgestrel 0,15 mg
Ethinylestradioll 0,03 mg

cho 1 viên bao đường màu nâu
Fumarate sắt khan 76,05 mg

DƯỢC LỰC

- Thuốc ngừa thai uống kết hợp.

- Thuốc ngừa thai uống kết hợp tác động bằng cách ức chế gonadotropin. Mặc dù cơ chế tác động chủ yếu là ức chế rụng trứng, nhưng những thay đổi khác kể cả thay đổi về chất nhầy cổ tử cung (gây khó khăng cho tinh trùng khi vào tử cung) và về nội mạc tử cung (giảm sự bám của trứng) cũng làm tăng hiệu quả của thuốc.

- Nôn và tiêu chảy làm giảm tác dụng của thuốc bằng cách ngăn sự hấp thụ thuốc.

Vì thế, nên dùng thêm biện pháp ngừa thai khác cho đến kỳ kinh kế tiếp. Những thuốc nhuận trường nhẹ không làm giảm tác dụng ngừa thai.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Các đặc tính chung của hoạt chất:

- Levonorgestrel: tất cả các nghiên cứu đều đồng ý rằng sự hấp thu levonorgestrel nhanh (< 4giờ ở hầu hết các đối tượng) nhưng những yếu tố dẫn đến sự khác biệt đã được xác định. Không như NET, LNG không bị tác dụng chuyển hóa đầu tiên, một yếu tố góp phần chủ yếu cho sự khác nhau giữa các đối tượng. Hình như có một tỷ lệ giữa liều và nồng độ đỉnh trong huyết tương khi dùng LNG với EE. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của LNG trong những nghiên cứu với LNG 150 mcg và EE 30 mcg là 3,5 ng/ml. Tuy nhiên, khi không có EE thì LNG không đạt được nồng độ này, vì trị số đỉnh cho LNG 750 mcg khi dùng một mình là 12,1 ng/ml.

Hầu hết LNG trong máu liên kết với albumin và SHBG. Bằng cách dùng lọc siêu ly tâm huyết tương từ những phụ nữ không dùng các thuốc ngừa thai uống, người ta thấy khoảng 50% LNG liên kết với albumin, 47,5% với SHBG, và 2,5% dạng tự do. Nhờ tính kháng estrogen mạnh của LNG, sự tăng nồng độ SHBG huyết tương với các thuốc ngừa thai uống chứa LNG và EE ít hơn với các thuốc ngừa thai uống chứa các progestin khác.

- Ethinylestradiol (EE): EE được hấp thu nhanh và hoàn toàn ở ruột. Nồng độ cao nhất đo được sau khi uống 1-1,5 giờ. Trong một nghiên cứu thu nhận 25 phụ nữ, dùng 30 mcg EE, sự khác biệt cao giữa các cá thể về nồng độ huyết tương được tìm thấy sau khi uống thuốc 12 giờ.

Hàm lượng EE thay đổi từ 6-132 pg/ml, trung bình 27,8 pg/ml. Tuy nhiên, hàm lượng EE trong huyết tương khi dùng đường tiêm tĩnh mạch thường cao hơn đường uống. Tỷ lệ diện tích dưới đường cong sau khi tiêm tĩnh mạch so với đường uống cho thấy lượng EE đạt đến hệ tuần hoàn sau khi uống và sinh khả dụng của EE có thể so sánh được. Nồng độ với đường uống bằng 37,7% đường tiêm. Sinh khả dụng đường uống giảm vì nó phụ thuộc vào "tác dụng chuyển hóa đầu tiên". Điều này có nghĩa là đã có sự chuyển hóa thuốc từng phần hoặc hoàn toàn và sự thải trừ thuốc trước khi đạt đến hệ tuần hoàn. EE được chuyển hóa chủ yếu trong gan và ruột.

EE được thải trừ khỏi huyết tương theo lũy thừa trong vòng 12 giờ sau khi uống, với thời gian bán thải 5,8 giờ. Nồng độ EE trong huyết tương sau đó tăng lại. Sự tăng này gặp ở tất cả phụ nữ và tùy thuộc vào tuần hoàn gan - ruột. EE được chuyển hóa thành chất liên hợp tan trong nước (sulphat và glucuronid) sau khi được hấp thu ở ruột non. Sau đó những chất liên hợp này được thải trừ qua mật vào ruột ở đây nó được phân cắt lại có thể là do vi khuẩn đường ruột.

AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Với liều gấp 1-5 lần liều cho người, norgestrel (+ethinylestradiol) dùng cho chuột cống mang thai không gây thay đổi bệnh lý về những tham số sau đây:

- Số, trọng lượng, kích thước, hình thái của đàn con (ví dụ những triệu chứng đực hóa).

- Tỷ lệ sống sót, sự tăng trưởng của đàn con.

- Thời gian động dục, thời gian mở âm đạo.

- Khả năng sinh sản.

CHỈ ĐỊNH

Ngừa thai bằng đường uống và những chỉ định phụ khoa đã biết cho loại thuốc kết hợp estrogen-progestogen (rối loạn kinh nguyệt chức năng, đau giữa chu kỳ kinh và đau khi hành kinh). Điều trị cấp cứu xuất huyết tử cung cấp tính.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc bệnh huyết khối thuyên tắc mạch, tiền sử viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc bệnh huyết khối thuyên tắc mạch sâu, bệnh mạch não hoặc mạch vành trầm trọng, bệnh tim mạch, bệnh tim thực thể trầm trọng, cao huyết áp trầm trọng. Đã biết hoặc nghi ngờ carcinom nội mạc tử cung và carcinom vú, đã biết hoặc nghi ngờ tân sinh phụ thuộc estrogen. Xuất huyết âm đạo không chẩn đoán được. Tiểu đường trầm trọng, các bệnh nội tiết khác. Chứng tăng lipid huyết (tăng triglycerid và cholesterol huyết). Vàng da ứ mật thai kỳ hoặc vàng da trước khi dùng thuốc. U tuyến gan, carcinom. Đã biết hoặc nghi ngờ mang thai. Xơ cứng tai trở nặng trong thai kỳ. Những vấn đề mắt có nguồn gốc mạch. Bệnh gan cấp hoặc mạn trầm trọng. (Hội chứng Dubin-Johnson và Rotor), tiền sử herpes thai kỳ. Thiếu máu tế bào hình liềm. Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG VÀ THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Chú ý đề phòng:

Dựa trên bằng chứng thống kê có ý kiến cho rằng những người dùng thuốc ngừa thai uống loại kết hợp thường bị huyết khối thuyên tắc tĩnh mạch, huyết khối động mạch, kể cả nhồi máu cơ tim và nhồi máu não và xuất huyết dưới mạng nhện hơn những người không dùng thuốc. Sự phục hồi hoàn toàn từ những bệnh này không phải luôn luôn xảy ra, và nên nhớ rằng có vài trường hợp tử vong. Những rối loạn này xảy ra ở những người dùng thuốc ngừa thai uống liều thấp với tần suất nào thì vẫn chưa biết, nhưng cũng có lý do để khuyến cáo rằng chúng xảy ra với tần suất thấp hơn các thuốc thế hệ cũ chứa nhiều estrogen hơn. Những yếu tố chắc chắn có thể đưa đến huyết khối là nghiện thuốc lá, béo phì, giãn tĩnh mạch, bệnh tim mạch, đái tháo và nhức nửa đầu. Sự thích hợp của một thuốc ngừa thai kết hợp phải được phán xét theo độ trầm trọng của những bệnh đó trước khi quyết định cho bệnh nhân dùng thuốc.

Nguy cơ huyết khối động mạch do thuốc ngừa thai kết hợp tăng theo tuổi, tình trạng nghiện thuốc lá. Không nên dùng thuốc ngừa thai kết hợp ở những người cao tuổi, nhất là những người hút thuốc lá mà nên dùng những biện pháp khác.

Không thể loại trừ khả năng là một số bệnh mãn tính trở nặng khi dùng thuốc ngừa thai kết hợp.

Hiếm khi gặp ung thư gan ở những người dùng lâu dài thuốc ngừa thai kết hợp. Các khối u gan lành tính cũng thường gặp khi dùng thuốc ngừa thai kết hợp. Phải cân nhắc khối u gan trong chẩn đoán phân biệt khi gặp đau bụng phía trên, gan to hoặc dấu hiệu xuất huyết trong bụng.

Nhiều nghiên cứu dịch tễ học đã báo cáo về nguy cơ ung thư buồng trứng, nội mạc tử cung, cổ tử cung và vú ở những người dùng thuốc ngừa thai kết hợp. Có bằng chứng cho thấy rõ là thuốc ngừa thai kết hợp bảo vệ cơ bản khỏi ung thư buồng trứng và nội mạc tử cung.

Nguy cơ tăng ung thư cổ tử cung ở những người dùng thuốc ngừa thai kết hợp lâu dài đã được báo cáo trong vài nghiên cứu nhưng vẫn còn bàn cãi về mức độ mà hành vi tình dục và những yếu tố khác gây ra. Những bằng chứng liên quan đến thuốc ngừa thai kết hợp chưa đủ để kết luận. Kết quả của vài nghiên cứu khuyến cáo về nguy cơ tăng ung thư vú biểu hiện dưới 35 tuổi, nguy cơ tăng theo thời gian dùng thuốc. Tuy nhiên, bất kỳ nguy cơ ung thư vú có thể có nào do thuốc ngừa thai kết hợp đều có khuynh hướng nhỏ và ít với thuốc ngừa thai liều thấp. Nguy cơ này phải đươc cân nhắc với nhiều lợi ích của thuốc ngừa thai uống kết hợp kể cả tác dụng bảo vệ khỏi ung thư buồng trứng và nội mạc tử cung.

Những nghiên cứu dịch tễ học lớn đã cho thấy không có nguy cơ tăng dị dạng thai ở những người dùng thuốc ngừa thai kết hợp trước khi mang thai. Các nghiên cứu cũng không cho thấy tác dụng gây quái thai nhất là bất thường tim và chi ngắn khi vô ý dùng thuốc trong thời gian mang thai.

Không dùng thuốc ngừa thai uống gây cảm ứng xuất huyết để thử thai. Không dùng thuốc ngừa thai kết hợp trong khi mang thai để điều trị đe dọa xảy thai và thường xảy thai.

Đối với những bệnh nhân trễ kinh nên loại trừ mang thai trước khi tiếp tục dùng thuốc ngừa thai kết hợp.

7 viên nén màu nâu chỉ giúp dùng thuốc đều đặn. Mặc dù hàm lượng sắt fumarat không đủ để điều trị thiếu máu thiếu sắt, nhưng cũng nên lưu ý khi có dùng các thuốc khác chứa sắt.

Các lý do để ngừng thuốc ngừa thai ngay:

1. Nếu bị nhức nửa đầu ở những người chưa từng bị như thế. Trầm trọng thêm chứng nhức nửa đầu đang mắc. Nhức đầu trầm trọng hoặc bất thường.

2. Rối loạn thị giác cấp.

3. Nghi ngờ huyết khối hoặc nhồi máu.

4. Sáu tuần trước khi phẫu thuật và trong trường hợp nằm liệt giường như sau tai nạn.

5. Tăng huyết áp mạnh.

6. Vàng da.

7. Trầm trọng thêm các tình trạng đã biết là có thể xấu đi trong khi uống thuốc ngừa thai hoặc mang thai.

8. Mang thai.

Thận trọng lúc dùng:

1. Trước khi bắt đầu dùng thuốc, phải khám lâm sàng và phụ khoa (đo huyết áp, cân, test chức năng gan, khám vú, phết âm đạo), hóa sinh huyết tương (cholesterol, triglycerid, đường huyết) trước khi kê đơn thuốc ngừa thai và phải khám lại thường xuyên.

2. Trước khi bắt đầu dùng thuốc, phải xác định là không mang thai.

3. Những tình trạng sau cần được quan sát cẩn thận trong khi dùng thuốc: tiền sử tình trạng trầm cảm nặng, nhức nửa đầu, chứng tăng lipid huyết (tăng triglycerid huyết, tăng cholesterol huyết), béo phì, giãn tĩnh mạch, đái nhạt, cao huyết áp, động kinh, xơ tai, uốn ván, xơ vữa nhiều chỗ, rối loạn chức năng gan, sỏi mật, bệnh tim, bệnh thận, nám mặt, u cơ tử cung, bệnh vú, suyễn, mang kính sát tròng, hoặc bất kỳ bệnh nào có khuynh hướng xấu đi khi mang thai.

Những biểu hiện suy giảm đầu tiên của những bệnh này chỉ định ngừng thuốc ngừa thai.

4. Để giảm nguy cơ nám mặt, thường không hồi phục hoàn toàn, nên tránh tiếp xúc quá nhiều với ánh sáng mặt trời.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy:

Thuốc ngừa thai uống không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.










Theo GDSK
Bacsi.com