Sanofi Aventis

viên bao phim tan ở ruột dành cho người lớn 200 mg : hộp 14 viên,

viên nén dễ bẻ 150 mg : hộp 20 viên


THÀNH PHẦN

cho 1 viên Profenid LP:
Kétoprofène 200 mg

cho 1 viên Bi-Profenid:
Kétoprofène 150 mg

DƯỢC LỰC


Kétoprofène là thuốc kháng viêm không stérọde thuộc nhóm propionique, dẫn xuất của acide arylcarboxylique. Có tác dụng kháng viêm, chống đau, hạ sốt. Ức chế tổng hợp prostaglandine, ức chế sự kết tập tiểu cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC


Hấp thu :

Profenid LP :

Trong dạng bào chế này, kétoprofène được kết hợp với một khuôn ưa nước (hydroxyethylcellulose) có đặc tính hút nước trong ruột tạo ra một gel từ đó hoạt chất khuếch tán ra một cách đều đặn. Gel này tan dần để phóng thích toàn bộ hoạt chất.

Nồng độ huyết tương tối đa đạt 5 giờ sau khi uống và giữ ổn định đến giờ thứ 18. Nồng độ vẫn duy trì khá cao đến giờ thứ 24. Dùng liều lập lại trong quá trình điều trị không cho thấy có sự tích tụ thuốc.

Bi-Profenid :

Hấp thu nhanh (lớp trên màu trắng) như Profenid viên nang. Nồng độ huyết thanh tối đa đạt 7,72 ± 1,6 mg/lít khoảng 1,21 ± 0,88 giờ sau khi uống. Hoạt chất ở lớp dưới được phóng thích đồng thời với hoạt chất ở lớp trên, nồng độ huyết tương duy trì tối đa từ phút thứ 45 đến phút thứ 90, sau đó, từ giờ thứ 3, nồng độ cao hơn nồng độ đạt được với viên nang.

Phân bố :

- Thời gian bán hủy huyết tương là 3,57 giờ (viên Bi-Profenid).

- Liên kết với protéine huyết tương 99%.

- Khuếch tán vào hoạt dịch và qua hàng rào nhau thai.

- Profénid LP 200 mg bảo đảm phóng thích hoạt chất liên tục và đều đặn, vì ít có sự chênh lệch giữa nồng độ huyết tương tối thiểu và tối đa.

Chuyển hóa :

- Kétoprofène được chuyển hóa theo 2 cơ chế : hydroxyl hóa (thứ yếu), và liên hợp với acide glucuronique (chủ yếu)

- Dưới 1% liều dùng kétoprofène tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi trong lúc 65-75% dưới dạng liên hợp glucoronique.

Thải trừ :

- 5 ngày sau khi dùng thuốc,75-90% liều dùng thải trừ qua đường niệu và 1-8% qua phân.

- Bài tiết rất nhanh, chủ yếu qua đường niệu (50% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ).

- Dạng bào chế không làm thay đổi quá trình bài tiết qua thận của kétoprofène.

Ở người lớn tuổi :

Sự hấp thu không thay đổi, nhưng thời gian bán hủy thải trừ kéo dài và giảm sự thanh thải toàn phần phản ánh sự chuyển hóa ở độ tuổi này bị chậm lại.

Ở người suy thận :

Có sự giảm độ thanh lọc huyết tương và gia tăng thời gian bán hủy thải trừ.

CHỈ ĐỊNH

Profenid LP :

Điều trị triệu chứng các bệnh :

- Viêm thấp khớp mãn tính, đặc biệt viêm khớp dạng thấp.

- Thoái hóa khớp nặng ở những bệnh nhân cần thiết dùng liều 200 mg/ngày.

Bi-Profenid :

Điều trị triệu chứng dài ngày trong :

- Viêm thấp khớp mãn tính, đặc biệt viêm khớp dạng thấp, viêm cứng khớp sống hoặc những hội chứng như Fiessinger-Leroy-Reiter và thấp khớp vẩy nến.

- Bệnh thoái khớp gây đau và tàn phế.

Điều trị triệu chứng ngắn ngày trong cơn cấp tính :

- Bệnh thấp ngoài khớp (đau nhói ở vai, viêm gân...).

- Viêm khớp vi tinh thể.

- Đau lưng, đau rễ thần kinh.

- Thoái hóa khớp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tuyệt đối :

- Dị ứng đối với kétoprofène và các chất có tác dụng tương tự : có ghi nhận một vài bệnh nhân bị lên cơn suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine.

- Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.

- Suy thận nặng, suy gan nặng.

- Phụ nữ có thai (3 tháng cuối thai kỳ) và cho con bú : xem phần "Lúc có thai và Lúc nuôi con bú".

- Trẻ em (dưới 15 tuổi).

Tương đối :

- Thuốc chống đông đường uống, các kháng viêm không stérọde khác, kể cả salicylate liều cao, héparine (đường ngoài tiêu hóa), lithium, methotrexate liều cao 15 mg/tuần, ticlopidine : xem phần Tương tác thuốc.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

- Bệnh nhân bị suyễn kèm theo viêm mũi mãn tính, viêm xoang mãn và/hoặc polyp mũi, khi dùng aspirine và/hoặc thuốc kháng viêm không stérọde, có nguy cơ dị ứng cao hơn những người khác. Việc dùng thuốc cho những người này có thể dẫn tới cơn suyễn.

- Do các biểu hiện ở dạ dày-ruột có thể mang tính trầm trọng, nhất là ở các bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống đông máu, cần đặc biệt theo dõi sự xuất hiện các triệu chứng đường tiêu hóa ; trường hợp xuất huyết tiêu hóa, ngưng điều trị ngay.

Trong các trường hợp bệnh nhiễm, hoặc có nguy cơ nhiễm trùng, dù được kiểm soát, các triệu chứng nhiễm trùng thông thường có thể bị che khuất.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG


- Sử dụng thận trọng và theo dõi chặt chẽ ở những người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, thoát vị hoành, viêm loét ruột kết, bệnh Crohn, tiền sử rối loạn máu hoặc rối loạn đông máu.

- Khi bắt đầu điều trị, phải theo dõi kỹ thể tích bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân suy tim, xơ gan, thận hư, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, suy thận mãn và đặc biệt ở người lớn tuổi.

- Cẩn thận nên giảm liều ở người lớn tuổi.

- Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc : vì có thể bị choáng váng.

- Trong trường hợp điều trị dài ngày, cần theo dõi công thức máu, chức năng gan và thận.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ


Lúc có thai :

Ở người, chưa ghi nhận trường hợp dị dạng nào do dùng thuốc. Tuy nhiên, cũng cần phải làm thêm nhiều khảo sát dịch tễ học để xác nhận hoặc phủ nhận điều này.

Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, tất cả các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine đều có thể gây độc hại trên tim, phổi và thận đối với bào thai, nguy cơ kéo dài thời gian chảy máu ở mẹ và con vào cuối thai kỳ ; do đó các thuốc kháng viêm không stérọde chống chỉ định ở 3 tháng cuối thai kỳ.

Lúc nuôi con bú :

Các kháng viêm không stérọde qua được sữa mẹ ; nên thận trọng không dùng ở phụ nữ cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC


Không nên phối hợp :

- Thuốc chống đông máu đường uống : tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày của các thuốc kháng viêm không stérọde.

Nếu cần thiết kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học.

- Các kháng viêm không stérọde khác (kể cả các salicylate ở liều cao) : tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa do tác dụng hiệp lực.

- Heparin (đường ngoài tiêu hóa) : tăng nguy cơ xuất huyết (ức chế sự kết tập tiểu cầu và tấn công niêm mạc dạ dày-tá tràng bởi các kháng viêm không stérọde).

Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng (và sinh học đối với heparin không phân đoạn).

- Lithium (đối với diclofenac, kétoprofène, indomethacine, phenylbutazone, piroxicam) : tăng lithium huyết, có thể đạt đến các giá trị gây độc, do giảm bài tiết lithium qua thận.

Nếu cần phải dùng chung, cần theo dõi chặt chẽ lithium huyết và điều chỉnh liều trong và sau khi ngưng điều trị với thuốc kháng viêm không stérọde.

- Méthotrexate (dùng liều cao > 15 mg/tuần) : tăng độc tính trên máu của méthotrexate, do giảm thanh thải thận và bị các kháng viêm không stérọde thay thế trong liên kết với protein huyết tương.

Chỉ định cho dùng kétoprofène trước và sau khi dùng méthotrexate, đều phải giữ khoảng cách ít nhất 12 giờ.

- Ticlopidin : gia tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp lực tác dụng kết tập tiểu cầu.

Nếu cần thiết phải kết hợp, phải theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng và sinh học (bao gồm cả thời gian chảy máu).

Thận trọng khi phối hợp :

- Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế angiotensine II : nguy cơ suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước (giảm thanh lọc vi cầu thận do giảm tổng hợp prostaglandine thận). Hơn nữa, làm giảm hiệu quả của thuốc ức chế men chuyển và thuốc ức chế angiotensine II. Cho bệnh nhân uống nhiều nước, theo dõi chức năng thận trong thời gian đầu điều trị.

- Méthotrexate sử dụng liều thấp (< 15 mg/tuần) : tăng độc tính trên máu của méthotrexate, do giảm thanh thải ở thận và bị các kháng viêm không stérọde thay thế trong liên kết với protein huyết tương.

Kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu điều trị phối hợp. Tăng cường theo dõi trong trường hợp suy giảm chức năng thận (dù nhẹ), và người lớn tuổi.

- Pentoxifylline : tăng nguy cơ xuất huyết. Theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và kiểm tra thường xuyên hơn thời gian chảy máu.

Lưu ý khi phối hợp :

- Thuốc chẹn bêta do ngoại suy từ indomethacine : giảm hiệu lực chống cao huyết áp do kháng viêm không stérọde ức chế prostaglandine giãn mạch.

- Ciclosporine : nguy cơ thêm tính độc với thần kinh, nhất là ở người lớn tuổi.

- Dụng cụ tử cung : có thể làm giảm hiệu quả.

- Thuốc làm tan cục máu đông : tăng nguy cơ xuất huyết.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

- Ở đường tiêu hóa : khó chịu vùng dạ dày-ruột, đau dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy. Các tác dụng phụ nặng nhất là : loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, thủng ruột.

- Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.

- Phản ứng quá mẫn ở da (nổi ban, mề đay, ngứa) và đường hô hấp (suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine và các kháng viêm không stérọde khác), rất hiếm trường hợp phù Quincke và sốc phản vệ.

- Giảm nhẹ tỉ lệ hémoglobine, một vài trường hợp giảm bạch cầu nhẹ đã được ghi nhận.

- Có thể làm nặng thêm bệnh thận đã bị trước.

- Rất hiếm trường hợp gây bệnh da bọng nước (Stevens-Johnson, hội chứng Lyell).

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG


Profenid LP :

Điều trị duy trì : uống 1 lần 200 mg/ngày, vào bữa ăn.

Bi-Profenid :

Điều trị tấn công : 300 mg (2 viên)/ngày, chia làm 2 lần.

Điều trị duy trì : liều giảm còn 150 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, mỗi lần ½ viên.

Uống thuốc vào các bữa ăn.






Theo GDSK
Bacsi.com