Đặc điểm phân biệt: Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể được chia thành 5 loại chính: thuốc tác dụng không chọn lọc; có hoặc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại (ISA); hoạt tính chủ vận cục bộ (PAA); thuốc tác dụng chọn lọc lên tim (thí dụ chọn lọc beta1) có hoặc không có ISA/PAA; và thuốc tác dụng đối kháng (đối kháng cả alpha và beta). Thuốc không chọc lọc không có ISA bao gồm nadolol, propranolol, sotalol, và timolol. Thuốc tác dụng chọn lọc trên tim không có ISA bao gồm atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol và metoprolol. Chất đối kháng beta-adrenergic không chọn lọc nguyên thủy có ISA lưu hành ở Mỹ là pindolol. Acebutolol là thuốc chẹn beta chọn lọc duy nhất lên tim có ISA. Carvedilol và labetalol là chất đối kháng beta-adrenergic có tác dụng ức chế alpha.

Sự phân biệt khác là khía cạnh thân mỡ của các thuốc chẹn beta. Các thuốc thân mỡ nhiều hơn có khuynh hướng bị chuyển hóa nhiều hơn, gây thay đổi nồng độ huyết thanh nhiều hơn và có thời gian tác dụng ngắn hơn. Các thuốc ức chế beta thân mỡ nhất là acebutolol, betaxolol, labetalol, metoprolol, propranolol và timolol. Các chất đối kháng beta tan trong nước là atenolol, nadolol và sotalol. Khả nǎng tan trong mỡ của các thuốc chẹn beta có thể có hiệu quả hơn trong phòng tử vong tim đột ngột sau nhồi máu cơ tim. Vì nhiều thuốc tan trong mỡ của nhóm này dường như có hiệu quả hơn cho sử dụng này nên cơ chế tác dụng được đặt ra. Atenolol (tan trong nước) và metoprolol (tan trong mỡ) hiện đã được FDA cho phép dùng để điều trị hỗ trợ giai đoạn sớm và muộn của nhồi máu cơ tim cấp.

Propranolol là thuốc duy nhất được FDA cho phép dùng để điều trị run vô cǎn, mặc dù metoprolol, nadolol và timolol cũng có hiệu quả. Atenolol, nadolol, propranolol, timolol được sử dụng để phòng chống đau nửa đầu.

Theo đường dùng esmolol là thuốc tác dụng cực ngắn với nửa đời sinh học là 9 phút và chỉ được dùng truyền tĩnh lạch liên tục. Khi cân nhắc chỉ đinh, hầu hết các thuốc, trừ labetalol được sử dụng trong một hoặc nhiều bệnh sau: đau thắt ngực, cao huyết áp, loạn nhịp tim, suy tim xung huyết nhẹ và liệu pháp hỗ trợ sau nhồi máu cơ tim (MI).

Rõ ràng là các thuốc đối kháng beta-adrenergic có nhiều loại và là nhóm thuốc rất quan trọng.

Một vài khác biệt với các thuốc chẹn beta dùng cho mắt. Bắt đầu tác dụng tương tự như tất cả các thuốc khác, từ 30-60 phút, với khoảng thời gian tác dụng là 12-12 giờ. Betaxolol là thuốc chẹn beta trên mắt đặc hiệu duy nhất, levobunolol là thuốc có hiệu quả nhất khi được dùng một lần/ngày.

Các phản ứng có hại: Tác dụng phụ của các thuốc chẹn beta nhìn chung là nhẹ và tạm thời; Chúng luôn xuất hiện vào lúc khởi đầu điều trị và giảm bớt theo thời gian. Hầu hết tác dụng phụ của thuốc chẹn beta là sự mở rộng của tác dụng điều trị chậm nhịp và tụt huyết áp hiếm khi nghiêm trọng và có thể hồi phục khi dùng atropin tĩnh mạch, nếu cần thiết. Block nhĩ thất do giảm dẫn truyền ở nút nhĩ thất, có thể phải dùng thuốc kích thích thần kinh giao cảm và/hoặc liệu pháp làm tǎng huyết áp hoặc sử dụng máy tạo nhịp tim. Suy tim xung huyết thường xuất hiện ở những bệnh nhân có rối loạn chức nǎng tâm thất trái trước và cần ngừng dùng liệu pháp chẹn beta.

Các tác dụng phụ trên TKTW (CNS) bao gồm chóng mặt, mệt mỏi và trầm cảm. Mặc dù ít xẩy ra với thuốc chẹn beta tan trong nước, ức chế CNS có thể xuất hiện, gây ra các rối loạn tâm thần, mệt mỏi và trong một số trường hợp gây ảo giác. Tiêu chảy và buồn nôn/nôn là tác dụng phụ trên đường tiêu hoá hay gặp nhất trong quá trình dùng thuốc chẹn beta. Co thắt phế quản và ngừng thở thường xảy ra nhiều hơn với thuốc chẹn beta không chọn lọc hoặc với liều cao của tác thuốc tác dụng chọn lọc lên tim vì hoạt tính chọn lọc beta của thuốc bị mất đi. Bệnh nhân bị bệnh co thắt phế quản từ trước có nguy cơ cao hơn.







Theo YHCT
Bacsi.com