NHÀ SẢN XUẤT: BAYER PHARMA

DẠNG TRÌNH BÀY


viên bao film 250 mg : hộp 10 viên.
viên bao film 500 mg : hộp 10 viên.
dung dịch tiêm truyền 100 mg/50 ml : chai 50 ml.
dung dịch tiêm truyền 200 mg/100 ml : chai 100 ml.

THÀNH PHẦN

Cho 1 viên Ciprobay 250: Ciprofloxacine hydrochloride monohydrate 291 mg, tương ứng : Ciprofloxacine 250 mg

Cho 1 viên Ciprobay 500: Ciprofloxacine hydrochloride monohydrate 582 mg, tương ứng : Ciprofloxacine 500 mg

Cho 1 chai 50 ml: Ciprofloxacine 100 mg

Cho 1 chai 100 ml: Ciprofloxacine 200 mg

DƯỢC LỰC


Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát triển. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.

Vi sinh học :

Ciprobay có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa bình thường của vi khuẩn. Điều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng.

Do cơ chế tác động đặc hiệu này, Ciprobay không bị đề kháng song song với các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprobay có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh như aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác.

Trong khi sự phối hợp Ciprobay với kháng sinh họ bêta-lactam và các aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng hưởng (như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung tính.

Ciprobay có thể phối hợp với các thuốc sau :

Pseudomonas : azlocillin, ceftazidime.

Streptococci : mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh họ b-lactam có hiệu lực khác.

Staphylococci : các kháng sinh họ b-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin, vancomycin.

Vi khuẩn kỵ khí : metronidazol, clindamycin.

PHỔ KHÁNG KHUẨN


Ciprobay tác động bằng cách diệt khuẩn. Theo các khảo nghiệm in-vitro :

Các vi khuẩn sau được xem là có nhạy cảm :

E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indole dương tính và indole âm tính), Providencia, Morganella, Yersinia ; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella ; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Các vi khuẩn sau biểu thị các mức độ nhạy cảm khác nhau :

Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis và Mycobacterium fortuitum.

Các vi khuẩn sau thường đề kháng :

Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Với một vài ngoại lệ, các vi khuẩn yếm khí có độ nhạy cảm từ vừa phải (như Peptococcus, Peptostreptococcus) đến đề kháng (như Bacteroides).

Ciprobay không có hiệu lực kháng Treponema pallidum.

DƯỢC ĐỘNG HỌC


Độ khả dụng sinh học của Ciprobay khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc 60-90 phút. Ciprobay hiện diện với nồng độ cao tại những vị trí nhiễm trùng chẳng hạn như trong các dịch của cơ thể và trong các mô. Thời gian bán hủy 3-5 giờ. Chỉ cần uống thuốc hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi chiều tối.

Sau khi truyền tĩnh mạch, 75% liều được dùng sẽ bị bài tiết qua nước tiểu và thêm 14% qua phân. Hơn 90% hoạt chất sẽ bị bài tiết trong 24 giờ đầu tiên.

Thời gian bán hủy trong huyết thanh xấp xỉ 4 giờ (3-5 giờ).

Thể tích phân bố (ở giai đoạn hằng định) xấp xỉ 2,8 l/kg.

Độ thanh lọc thận xấp xỉ 5 ml/phút kg.

Độ gắn kết protein xấp xỉ 30%.

Độ thẩm thấu dung dịch truyền 300 mOsm.

Thành phần NaCl dung dịch truyền 900 mg/100 ml.

CHỈ ĐỊNH


Các bệnh nhiễm trùng có biến chứng và không biến chứng gây ra do các bệnh nguyên nhạy cảm với ciprofloxacin.

- Các bệnh nhiễm trùng của :

. đường hô hấp. Trong các trường hợp viêm phổi do phế cầu (Pneumococcus) ở bệnh nhân ngoại trú, không nên dùng Ciprobay như là một thuốc đầu tay. Tuy nhiên Ciprobay có thể được dùng trong trường hợp viêm phổi do Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella và Staphylococcus.

. tai giữa (viêm tai giữa) và các xoang (viêm xoang), đặc biệt nguyên nhân do vi khuẩn gram âm, kể cả Pseudomonas hay Staphylococcus,

. mắt,

. thận và/hoặc đường tiết niệu,

. cơ quan sinh dục, kể cả bệnh lậu, viêm phần phụ, viêm tiền liệt tuyến,

. ổ bụng (như nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc đường mật, viêm phúc mạc),

. da và mô mềm,

. xương khớp,

- Nhiễm trùng huyết.

- Nhiễm trùng hoặc có nguy cơ nhiễm trùng (dự phòng) trên bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu (như bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch hoặc có tình trạng giảm bạch cầu).

- Chỉ định cho tình trạng khử nhiễm ruột có chọn lọc trên bệnh nhân suy giảm miễn dịch (Ciprobay dạng uống).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH


Không được dùng Ciprobay trong các trường hợp quá mẫn cảm với hóa trị liệu bằng ciprofloxacin hoặc các quinolone khác. Không được chỉ định Ciprobay cho trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, vì không có thông tin nào về tính an toàn của thuốc trên nhóm bệnh nhân này, và vì các thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ tổn thương sụn khớp của những cơ thể chưa phát triển hoàn toàn về kích thước. Các thực nghiệm trên súc vật vẫn chưa thu được bằng chứng nào về các ảnh hưởng sinh quái thai (dị dạng).

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG


Ciprobay phải dùng một cách thận trọng ở người lớn tuổi. Trong các trường hợp động kinh hoặc có các thương tổn thần kinh trung ương khác (như giảm ngưỡng co giật, tiền căn co giật, giảm lưu lượng tuần hoàn não, thay đổi cấu trúc não hoặc đột quỵ), Ciprobay chỉ nên dùng sau khi thấy ích lợi của điều trị ưu thế hơn nguy cơ, vì các bệnh nhân này có thể bị nguy hiểm do tác dụng phụ lên thần kinh trung ương.

TƯƠNG TÁC THUỐC


Ion sắt, sucralfate hoặc thuốc kháng acid có chứa nhôm, magnesium và calcium làm giảm sự hấp thu của Ciprobay dạng uống. Vì vậy, nên uống Ciprobay 1-2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid hoặc tối thiểu 4 giờ sau khi uống thuốc kháng acid. Sự hạn chế này không áp dụng cho các thuốc kháng acid không có chứa nhôm hydroxide và magnesium hydroxide (như dùng được thuốc chẹn thụ thể H2).

Dùng đồng thời Ciprobay và theophylline có thể gây ra sự gia tăng ngoại ý nồng độ theophylline trong huyết thanh. Điều này có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn do theophylline gây ra. Nếu buộc phải dùng đồng thời hai chế phẩm, nên kiểm tra nồng độ theophylline trong huyết thanh và nên giảm liều theophylline một cách hợp lý.

Từ các thí nghiệm trên súc vật, người ta biết rằng sự phối hợp quinolone (các chất ức chế men gyrase) liều rất cao với vài thuốc kháng viêm không phải steroid (ngoại trừ acetylsalicylic acid) có thể gây ra co giật.

Cho đến nay, những phản ứng như thế vẫn chưa quan sát thấy ở bệnh nhân uống Ciprobay.

Trong một số trường hợp đặc biệt, người ta vẫn ghi nhận có sự gia tăng thoáng qua của creatinine huyết thanh khi dùng đồng thời Ciprobay và cyclosporin. Vì lẽ đó, cần phải thường xuyên theo dõi nồng độ creatinine huyết thanh (mỗi tuần hai lần) cho những bệnh nhân này.

Dùng đồng thời Ciprobay với warfarin có thể làm tăng hoạt tính của warfarin.

Trong những trường hợp đặc biệt, dùng đồng thời Ciprobay với glibenclamide có thể làm tăng hoạt tính của glibenclamide (hạ đường huyết).

Probenecid cản trở sự bài tiết qua thận của Ciprobay. Dùng đồng thời Ciprobay với probenecid có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của Ciprobay.

Metoclopramide làm gia tăng hấp thu Ciprobay làm cho thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương ngắn hơn. Không có ảnh hưởng lên độ khả dụng sinh học của Ciprobay.








Theo GDSK
Bacsi.com