SCHERING-PLOUGH

Viên nang 200 mg : vỉ 2 viên, hộp 3 vỉ.

Viên nang 400 mg : vỉ 2 viên, hộp 3 vỉ.

Hỗn dịch 36 mg/ml : chai 30 ml.

THÀNH PHẦN

cho 1 viên
Ceftibuten dihydrate 200 mg

cho 1 viên
Ceftibuten dihydrate 400 mg

cho 1 ml hỗn dịch
Ceftibuten dihydrate 36 mg


TÍNH CHẤT

Dược lý học :

Giống như hầu hết các kháng sinh b-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Do đặc tính của cấu trúc hóa học, ceftibuten bền vững với các b-lactamase. Nhiều vi khuẩn sinh b-lactamase đề kháng với pénicilline hay các céphalosporine có thể bị ức chế bởi ceftibuten.

Ceftibuten-trans hình thành do sự isomere hóa ceftibuten (dạng cis) chỉ có 1/4 - 1/8 hoạt tính của ceftibuten.

Vi khuẩn học :

Ceftibuten có tính bền vững cao với các pénicillinase và céphalosporinase qua trung gian plasmide. Tuy nhiên chất này không bền vững với một vài céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Citrobacter, Enterobacter và Bacteroides. Cũng như những b-lactam khác, ceftibuten không nên sử dụng cho các dòng đề kháng với b-lactam bằng cơ chế tổng quát như qua tính thẩm thấu hay các protéine gắn kết pénicilline (PBP) ví dụ như dòng S. pneumoniae đề kháng pénicilline. Ceftibuten ưu tiên gắn kết với PBP-3 của E. coli là kết quả của sự hình thành các thể sợi ở 1/4 - 1/2 nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) và phân giải ở nồng độ gấp 2 lần MIC. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) cho dòng E. coli nhạy cảm và đề kháng pénicillinase cũng gần bằng MIC.

Ceftibuten đã được chứng minh in vitro và trên lâm sàng có tác dụng trên hầu hết các dòng vi khuẩn sau :

Gram dương : Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (trừ các dòng đề kháng pénicilline).

Gram âm : Haemophilus influenzae (cả hai dòng b-lactamase dương tính và âm tính) ; Hemophilus para-influenzae (b-lactamase dương tính và âm tính) ; Moraxella (Branhamella) catarrhalis (hầu hết là b-lactamase dương tính) ; Escherichia coli ; Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca) ; Proteus indol dương tính (bao gồm P. vulgaris) cũng như các loài Proteus khác, như Providencia ; P. mirabilis ; Enterobacter sp (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes), Salmonella sp ; Shigella sp.

Ceftibuten đã chứng minh in vitro có hoạt tính chống lại hầu hết các dòng vi khuẩn sau ; tuy nhiên, vẫn chưa xác định được tính hữu hiệu trên lâm sàng :

Gram dương : Streptococcus nhóm C và nhóm G.

Gram âm : Brucella, Neiserria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocotilica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii và các dòng Citrobacter, Morganella và Serratia không đa tiết céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể.

Ceftibuten không có hoạt tính trên Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, Listeria, Flavobacteria và Pseudomonas spp. Thuốc cho thấy có tác dụng rất ít trên hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm hầu hết các dòng Bacteroides. Ceftibuten-trans không có hoạt tính trên vi khuẩn in vitro và in vivo với các dòng này.

Thử nghiệm tính nhạy cảm :

Phương pháp khuếch tán : Các phương pháp định lượng yêu cầu phải đo đường kính vòng vô khuẩn để ước tính độ nhạy cảm của kháng sinh. Ceftibuten được thử nghiệm bằng phương pháp đĩa để đánh giá tính nhạy cảm được mô tả bởi Bauer AW và cộng sự ; Am J Clinical Pathology 1966 ; 45 ; 493, Ủy Ban Quốc Gia về Chuẩn Mực Xét Nghiệm Lâm Sàng, tiêu chuẩn được chấp thuận : tháng tư 1990 và đăng ký liên bang 1974 ; 39 (30 tháng 5) 19182 - 19184. Kết quả nhạy cảm là biện giải sự tương ứng giữa đường kính vòng vô khuẩn thu được từ đĩa xét nghiệm với MIC của ceftibuten.

Kết quả xét nghiệm dùng đĩa kháng sinh chuẩn duy nhất chứa 30 mg ceftibuten sẽ được biện luận theo tiêu chuẩn sau : Đường kính >= 21 mm là nhạy cảm (S) ; 18-20 mm là nhạy cảm trung gian (MS), <= 17 mm là đề kháng (R). Kết quả "Nhạy cảm" nghĩa là vi khuẩn gây bệnh có thể bị ức chế với nồng độ kháng sinh thông thường đạt được trong máu. Kết quả "Trung gian" nghĩa là vi khuẩn nhạy cảm khi dùng kháng sinh liều cao hoặc khi các vùng bị nhiễm khuẩn như các mô và dịch cơ thể (như nước tiểu) đạt được nồng độ kháng sinh cao. Kết quả "Đề kháng" cho thấy nồng độ kháng sinh đạt được không thể ức chế được vi khuẩn và nên chọn kháng sinh khác. Các phương pháp chuẩn mực yêu cầu phải sử dụng các vi khuẩn chứng ở phòng xét nghiệm. Với đĩa tẩm 30 mg ceftibuten phải tạo được vòng vô khuẩn với đường kính 29-35 mm đối với E. coli ATCC 25922.

Nên sử dụng đĩa 30 mg ceftibuten cho tất cả các xét nghiệm in vitro các mẫu phân lập. Đĩa thủy tinh (céfalotine) để thử nghiệm tính nhạy cảm của céphalosporine không thích hợp vì phổ khác với ceftibuten.

Phương pháp pha loãng : phương pháp được dùng thử nghiệm tính nhạy cảm của Cedax là phương pháp pha loãng của Ủy Ban Quốc Gia về Chuẩn Mực Xét Nghiệm Lâm Sàng. Tiêu chuẩn được chấp thuận : Các phương pháp thử nghiệm tính nhạy cảm bằng phương pháp pha loãng cho vi khuẩn hiếu khí. Thạch Mueller-Hinton hay nước canh cấy Mueller-Hinton điều chỉnh ion là môi trường được khuyến cáo cho các vi khuẩn gây bệnh được cô lập bằng cách thông thường và phát triển nhanh và Haemophilus sp. Máu và các thành phần của máu có thể được thêm vào trong thử nghiệm một số Streptococcus nhất định.

Vi khuẩn có thể được xem là nhạy cảm với ceftibuten nếu giá trị MIC cho ceftibuten là <= 8 mg/ml, và đề kháng nếu MIC >= 32 mg/ml. Vi khuẩn có MIC 16 mg/ml là nhạy cảm trung gian.

Giống như các phương pháp khuếch tán tiêu chuẩn, các phương pháp pha loãng cũng yêu cầu sử dụng vi khuẩn chứng ở phòng xét nghiệm. Bột ceftibuten tiêu chuẩn phải cho giá trị MIC trong khoảng 0,125-0,5 mg/ml cho E. coli ATCC 25922 và >= 32 mg/ml cho S. aureus ATCC 29213.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị các loại nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm :

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, bao gồm các nhiễm khuẩn đặc hiệu sau : viêm họng, viêm amiđan và sốt tinh hồng nhiệt ở người lớn và/hoặc trẻ em ; viêm xoang cấp ở người lớn, viêm tai giữa ở trẻ em.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới ở người lớn, bao gồm viêm phế quản, đợt cấp của viêm phế quản mạn và viêm phổi cấp ở bệnh nhân có thể điều trị bằng đường uống, nghĩa là những người nhiễm khuẩn tiên phát mắc phải trong cộng đồng.

Nhiễm khuẩn đường niệu ở trẻ em và người lớn, cả hai trường hợp có và không có biến chứng.

Viêm ruột và viêm dạ dày ruột ở trẻ em do Salmonella, Shigella hay E. coli. Không chứng minh được hoạt tính của Cedax với các loài Campylobacter hay Yersinia.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân có dị ứng với céphalosporine hay với bất kỳ thành phần nào của Cedax.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Cần thật cẩn thận khi sử dụng các kháng sinh céphalosporine cho bệnh nhân có nghi ngờ hay đã biết chắc là có dị ứng với pénicilline. Khoảng 5% bệnh nhân có tiền sử dị ứng với pénicilline có phản ứng chéo với céphalosporine. Phản ứng quá mẫn cấp trầm trọng (phản vệ) cũng đã được báo cáo trên những bệnh nhân dùng pénicilline và céphalosporine và phản ứng quá mẫn chéo với phản vệ cũng đã xuất hiện. Nếu xuất hiện phản ứng phản vệ với Cedax, ngưng thuốc và dùng các liệu pháp thích hợp. Phản vệ nặng cần cấp cứu thích hợp như dùng adrenaline, truyền dịch, kiểm soát thông khí và cho thở oxygen, kháng histamine, corticoide, các amine tăng huyết áp và theo dõi cẩn thận.

Trong quá trình điều trị với các kháng sinh phổ rộng như Cedax, sự thay đổi hệ sinh thái đường ruột có thể dẫn đến tiêu chảy do dùng kháng sinh, bao gồm viêm đại tràng có giả mạc do độc tố của Clostridium difficile. Bệnh nhân có thể bị tiêu chảy trung bình đến nặng hoặc đôi khi bị tử vong, có hay không có mất nước, trong hay sau quá trình điều trị với kháng sinh. Xem xét chẩn đoán này rất quan trọng ở những bệnh nhân được ghi nhận là có tiêu chảy kéo dài trong khi sử dụng kháng sinh phổ rộng như Cedax.

Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng Cedax ở bệnh nhân suy thận nặng cũng như những bệnh nhân đang làm thẩm phân.

Cedax được thẩm phân một cách dễ dàng. Bệnh nhân thẩm phân nên được theo dõi cẩn thận và nên dùng Cedax ngay khi phẩm phân.

Nên kê toa Cedax cẩn thận ở người có tiền sử bệnh tiêu hóa có biến chứng, đặc biệt là viêm đại tràng mãn.

Sử dụng cho trẻ em :

Chưa xác định được tính an toàn và hữu hiệu của Cedax ở trẻ em nhỏ hơn 6 tháng.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai và trong lúc sinh nở. Do các nghiên cứu sinh sản trên thú vật không phải bao giờ cũng có thể suy đoán cho người, nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra do sự sử dụng Cedax trong những trường hợp lâm sàng trên đối với cả bà mẹ và thai nhi.

Không tìm thấy Cedax trong sữa mẹ.

TƯƠNG TÁC THUỐC


Các nghiên cứu tương tác thuốc đã được thực hiện để nghiên cứu tương tác của Cedax và các yếu tố sau : liều cao thuốc kháng acide aluminium-magnésium hydroxyde, ranitidine và liều duy nhất tiêm tĩnh mạch théophylline. Không có tương tác đáng kể nào xảy ra.

Không biết được tác dụng của Cedax trên nồng độ trong huyết tương cũng như dược động học của théophylline uống. Cho đến nay không có tương tác có ý nghĩa nào đã được báo cáo.

Tương tác thuốc/Thức ăn : Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng đến hiệu lực của viên nang Cedax. Tuy nhiên, tốc độ và mức độ hấp thu của Cedax dưới dạng hỗn dịch có thể bị ảnh hưởng khi dùng chung với thức ăn.

Tương tác thuốc/Kết quả xét nghiệm : Không có tương tác hóa học hay xét nghiệm nào được ghi nhận với Cedax. Kết quả dương tính giả trong xét nghiệm Coombs trực tiếp đã được báo cáo trong quá trình sử dụng các céphalosporine khác. Tuy nhiên, các kết quả xét nghiệm dùng tế bào hồng cầu của người khỏe mạnh để xét nghiệm xem Cedax có gây các phản ứng với test Coombs in vitro không cho phản ứng dương tính, ngay cả với nồng độ cao đến 40 mg/ml.









Theo GDSK
Bacsi.com