NHÀ SẢN XUẤT: ELI LILLY

DẠNG TRÌNH BÀY

Viên nang 250 mg : hộp 12 viên.

Bột pha hỗn dịch uống 125 mg/5 mL : lọ 60 mL.

Bột pha hỗn dịch uống 250 mg/5 mL : lọ 60 mL.

Bột pha hỗn dịch uống 125 mg/túi : hộp 12 túi.

THÀNH PHẦN


Cho 1 viên nang: Cefaclor 250 mg

Cho 5 mL: Cefaclor 125 mg

Cho 5 mL: Cefaclor 250 mg

Cho 1 túi: Cefaclor 125 mg

DƯỢC LỰC


Cefaclor là kháng sinh bán tổng hợp, thuộc nhóm cephalosporin, dùng đường uống. Tên hóa học của Ceclor là 3-chloro-7-D-(2-phenylglycinamido)-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate.

Phổ kháng khuẩn : Các thử nghiệm in vitro cho thấy rằng cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào. Trong khi các thử nghiệm in vitro đã chứng minh được tính nhạy cảm của phần lớn các chủng vi khuẩn sau đây với cefaclor, thì hiệu quả lâm sàng đối với các chủng không được đề cập trong phần Chỉ định lại chưa được biết.

Vi khuẩn hiếu khí, gram dương

Staphylococci, bao gồm chủng tạo men penicillinase, coagulase dương tính, coagulase âm tính (khi được thử nghiệm in vitro), có biểu hiện đề kháng chéo giữa cefaclor và methicillin.

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Vi khuẩn hiếu khí, gram âm

Citrobacter diversus

Escherichia coli

Hemophilus influenzae, bao gồm các chủng tạo men b-lactamase, kháng ampicillin.

Klebsiella spp.

Moraxella (Branhamella) catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Vi khuẩn kỵ khí

Bacteroides spp. (ngoại trừ Bacteroides fragilis).

Peptococcus niger

Peptostreptococcus spp.

Propionibacteria acnes

Chú ý : Staphylococci kháng methicillin và phần lớn các chủng enterococci [Enterococcus faecalis (trước đây gọi là Streptococcus faecalis) và Enterococcus faecium (trước đây gọi là Streptococcus faecium)] đề kháng với cefaclor và các loại cephalosporin khác. Cefaclor không tác động trên phần lớn các chủng Enterobacter spp, Serratia spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris và Providencia rettgeri. Cefaclor không tác động trên Pseudomonas spp hoặc Acinetobacter spp.

Kháng sinh đồ

Phương pháp khuếch tán : Các phương pháp định lượng đòi hỏi phải đo đường kính vòng vô khuẩn, cho phép ước lượng chính xác nhất tính nhạy cảm của vi khuẩn với các kháng sinh. Phương pháp chuẩn mực này sử dụng đĩa tẩm 30 mg cefaclor để đánh giá tính nhạy cảm của vi khuẩn. Biện luận kết quả dựa vào kết quả đọc đường kính vòng vô khuẩn và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefaclor.

Mặc dù phổ kháng khuẩn của cefaclor, về tính chất tương tự như phổ của cephalothin và các cephalosporin thế hệ thứ 1 khác, nhưng tác động của cefaclor trên H. influenzae mạnh hơn nhiều so với các cephalosporin thế hệ thứ 1. Vì vậy có thể dùng đĩa tẩm 30 mg cefaclor để xác định tính nhạy cảm của H. influenzae theo phương pháp được Ủy Ban Quốc Gia về các Chuẩn mực Phòng Thí Nghiệm Lâm Sàng Hoa Kỳ (NCCLS) mô tả.

Kết quả "nhạy cảm" có nghĩa là vi khuẩn gây bệnh có thể bị ức chế với nồng độ kháng sinh đạt được trong máu. Kết quả "trung gian" gợi ý rằng vi khuẩn nhạy cảm khi dùng liều cao hoặc khi nơi bị nhiễm khuẩn là các mô và dịch có nồng độ kháng sinh cao. Kết quả "đề kháng" cho thấy nồng độ kháng sinh đạt được không thể ức chế được vi khuẩn và nên chọn cách điều trị khác.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Cefaclor được hấp thu rất tốt khi uống ở tình trạng đói. Tổng số thuốc được hấp thu giống nhau dù bệnh nhân dùng lúc đói hay lúc no, tuy nhiên khi dùng chung với thức ăn nồng độ đỉnh chỉ đạt được 50%-70% so với nồng độ đỉnh đạt được khi bệnh nhân nhịn đói và đạt được chậm hơn khoảng 45-60 phút. Khi uống ở tình trạng đói, sau khi dùng liều 250 mg, 500 mg, 1 g, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh tương ứng là 7, 13, và 23 mg/L, đạt được sau 30-60 phút. Khoảng 60-85% lượng thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 8 giờ, một phần lớn thuốc được thải trừ trong 2 giờ đầu. Trong khoảng 8 giờ này, nồng độ đỉnh trong nước tiểu tương ứng sau khi uống 250 mg, 500 mg, 1 g đạt được là 600, 900, và 1.900 mg/L. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết thanh ở người bình thường khoảng 1 giờ (từ 0,6 đến 0,9). Ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, thời gian bán hủy thường kéo dài hơn một chút. Ở người suy giảm hoàn toàn chức năng thận, thời gian bán hủy trong huyết thanh của dạng thuốc ban đầu là 2,3 đến 2,8 giờ. Đường thải trừ thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng chưa được xác định. Lọc máu làm giảm thời gian bán hủy của thuốc khoảng 25-30%.

CHỈ ĐỊNH

Cefaclor được chỉ định cho các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm sau đây:

- Viêm tai giữa do S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylococci, S. pyogenes, (Streptococcus beta tán huyết nhóm A) và M. catarrhalis.

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi, gây ra do S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (Streptococcus beta tán huyết nhóm A) và M. catarrhalis.

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, kể cả viêm họng và viêm amiđan gây ra do S. pyogenes (Streptococcus beta tán huyết nhóm A) và M. catarrhalis.

Lưu ý : Penicillin là thuốc thường được chọn để điều trị và phòng ngừa nhiễm khuẩn do Streptococcus, gồm cả điều trị dự phòng thấp khớp. Hội Tim Hoa Kỳ đã đề nghị sử dụng amoxillin như là một thuốc chuẩn mực để dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn trong các thủ thuật nha khoa, các thủ thuật tại miệng và đường hô hấp trên, penicillin V có thể được chấp nhận là thuốc thay thế để phòng ngừa nhiễm khuẩn huyết do Streptococcus ở đường tai mũi họng ; tuy nhiên hiện nay chưa có các số liệu chắc chắn về hiệu quả của cefaclor trong phòng ngừa thấp khớp hoặc viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn.

- Nhiễm khuẩn tiết niệu bao gồm viêm bể thận và viêm bàng quang do E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp, và tụ cầu coagulase âm tính.

Lưu ý : Cefaclor có hiệu quả trong nhiễm khuẩn tiết niệu kể cả cấp tính lẫn mạn tính.

- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da do S. aureus và S. pyogenes (Streptococcus beta tán huyết nhóm A)

- Viêm xoang

- Viêm niệu đạo do lậu cầu

Nên nuôi cấy và làm kháng sinh đồ để xác định tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh với cefaclor.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG


Trước khi áp dụng phương pháp điều trị với cefaclor, cần hỏi kỹ xem trước đây bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với cefaclor, cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác không. Nếu phải dùng cefaclor cho các bệnh nhân nhạy cảm với penicillin, nên cẩn thận vì đã ghi nhận có phản ứng dị ứng chéo bao gồm phản ứng choáng phản vệ giữa các kháng sinh nhóm b-lactam.

Nếu có phản ứng dị ứng với cefaclor, nên ngưng thuốc. Khi cần thiết, phải điều trị bệnh nhân với các loại thuốc thích hợp : các amin co mạch, kháng histamin hoặc corticosteroid.

Các kháng sinh bao gồm cefaclor nên được dùng cẩn thận cho các bệnh nhân đã có một dạng dị ứng nào đó, đặc biệt là dị ứng với thuốc.

Viêm kết tràng giả mạc đã được báo cáo xảy ra với hầu hết các kháng sinh phổ rộng (bao gồm các macrolide, các penicillin bán tổng hợp, và các cephalosporin). Vì vậy việc cân nhắc chẩn đoán bệnh nhân bị tiêu chảy khi dùng kháng sinh rất quan trọng.

Chứng viêm kết tràng này có thể từ nhẹ đến nặng đe dọa tính mạng của bệnh nhân. Thể nhẹ thường chỉ cần ngưng thuốc. Thể trung bình đến nặng cần đến các biện pháp điều trị thích hợp.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG


Tổng quát : Sử dụng cefaclor dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm, cần có các biện pháp điều trị thích hợp.

Đã có báo cáo cho thấy phản ứng Coombs trực tiếp dương tính có thể xảy ra trong quá trình điều trị với các kháng sinh cephalosporin. Cần biết rằng kết quả dương tính có thể là do thuốc, thí dụ trong các nghiên cứu về huyết học hay trong các test thử phản ứng chéo khi cần truyền máu có sử dụng antiglobulin ở các vị trí thứ yếu, hoặc áp dụng thử nghiệm Coombs trên trẻ sơ sinh có mẹ dùng các kháng sinh cephalosporin trước khi sinh.

Cẩn thận khi dùng cefaclor cho bệnh nhân có chức năng thận suy giảm nặng. Vì thời gian bán hủy của cefaclor ở bệnh nhân vô niệu là 2,3-2,8 giờ, nên thường không điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nặng hay trung bình. Vì chưa có nhiều kinh nghiệm lâm sàng trong việc sử dụng cefaclor cho những trường hợp này, nên cần theo dõi trên lâm sàng và kết quả xét nghiệm thật cẩn thận.

Nên thận trọng khi kê toa kháng sinh, bao gồm cephalosporin cho bệnh nhân có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là bệnh viêm kết tràng.

Sử dụng cho trẻ em : Tính an toàn và hiệu quả của cefaclor ở trẻ em dưới 1 tháng tuổi chưa được biết.

Tác động của thuốc trên các xét nghiệm cận lâm sàng : Bệnh nhân dùng cefaclor có thể có dương tính giả đối với xét nghiệm glucose nước tiểu khi thử với dung dịch Benedict và Fehling, viên Clinitest, nhưng sẽ không có dương tính giả khi dùng Testape (Glucose Enzymatic Test Strip, USP, Lilly).

Có một vài báo cáo cho thấy tác dụng kháng đông tăng khi dùng đồng thời cefaclor và chất kháng đông đường uống (xem phần Tác dụng ngoại ý).

Cũng như các kháng sinh nhóm b-lactam khác, probenecid ức chế sự bài tiết cefaclor qua đường thận.

Tính gây ung thư, đột biến, ảnh hưởng khả năng sinh sản : Chưa có các nghiên cứu để xác định tính gây ung thư và đột biến. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản cho thấy không có bằng chứng dấu hiệu tổn hại khả năng sinh sản.














Theo GDSK
Bacsi.com